Prvé antibiotiká boli penicilíny. Lieky pomohli zachrániť milióny ľudí pred infekciami. Lieky sú v našej dobe účinné - neustále sa upravujú a zdokonaľujú. Na báze penicilínov bolo vyvinutých mnoho populárnych antimikrobiálnych látok.
Úvod do penicilínových antibiotík
Prvými antimikrobiálnymi liekmi vyvinutými na báze odpadových produktov mikroorganizmov sú penicilíny (Penicillium). Ich predchodcom je benzylpenicilín.Látky patria do širokého spektra β-laktámových antibiotík. Spoločným znakom beta-laktámovej skupiny je prítomnosť štvorčlenného beta-laktámového kruhu v štruktúre.
Penicilínové antibiotiká inhibujú syntézu špeciálneho polyméru - peptidoglykánu. Je produkovaný bunkou na vytvorenie membrány a penicilíny zabraňujú tvorbe biopolyméru, čo vedie k nemožnosti tvorby buniek, spôsobuje lýzu exponovanej cytoplazmy a smrť mikroorganizmu. Liek nemá škodlivý účinok na bunkovú štruktúru ľudí alebo zvierat vzhľadom na to, že v ich bunkách chýba peptidoglykán.
Penicilíny dobre spolupracujú s inými liekmi. Ich účinnosť sa oslabuje komplexnou liečbou spolu s bakteriostatikami. Penicilínová séria antibiotík sa účinne používa v modernej medicíne. Je to možné vďaka nasledujúcim vlastnostiam:
- Nízka toxicita. Medzi všetkými antibakteriálnymi liekmi majú penicilíny najmenší zoznam vedľajších účinkov za predpokladu, že sú správne predpísané a dodržiavajú sa pokyny. Lieky sú schválené na použitie pri liečbe novorodencov a tehotných žien.
- Široké spektrum. Moderné antibiotiká radu penicilínov sú účinné proti väčšine gram-pozitívnych, niektorým gram-negatívnym mikroorganizmom. Látky sú odolné voči alkalickému prostrediu žalúdka a penicilináze.
- Biologická dostupnosť. Vysoká úroveň absorpcie zaisťuje schopnosť beta-laktámov rýchlo sa šíriť cez tkanivá a prenikať až do cerebrospinálnej tekutiny.
Klasifikácia penicilínových antibiotík
Antimikrobiálne látky na báze penicilínu sú klasifikované podľa mnohých kritérií - príslušnosť, kompatibilita, mechanizmus účinku. Neschopnosť prírodných penicilínových látok odolávať penicilináze predurčila potrebu vytvorenia syntetických a polosyntetických liečiv. Na základe toho je klasifikácia tohto typu antibiotík podľa spôsobu výroby informatívna pre pochopenie farmakologických vlastností penicilínov.
Biosyntetické
Benzylpenicilín vyrábajú plesňové huby Penicillium chrysogenum a Penicillium notatum. Podľa molekulárnej štruktúry patrí účinná látka medzi kyseliny. Pre medicínu sa chemicky kombinuje s draslíkom alebo sodíkom, výsledkom čoho sú soli. Sú základom práškov na injekčné roztoky, ktoré sa rýchlo vstrebávajú do tkanív. Terapeutický účinok nastáva v priebehu 10-15 minút po podaní, ale po 4 hodinách účinok látky končí. To spôsobuje potrebu viacerých injekcií.
Účinná látka rýchlo preniká do slizníc a pľúc, v menšej miere do kostí, myokardu, synoviálnej a mozgovomiechovej tekutiny. Na predĺženie účinku liekov sa benzylpenicilín kombinuje s novokaínom. Výsledná soľ v mieste vpichu tvorí depot liečiva, odkiaľ sa látka pomaly a neustále dostáva do krvného obehu. To pomohlo znížiť počet injekcií na 2 r/d pri zachovaní terapeutického účinku.Tieto lieky sú zamerané na dlhodobú liečbu syfilisu, streptokokovej infekcie, reumatizmu.
Biosyntetické penicilíny sú aktívne proti väčšine patogénov, okrem spirochét. Na liečbu infekcií strednej závažnosti sa používa derivát benzylpenicilínu, fenoxymetylpenicilín. Látka je odolná voči kyseline chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave, preto sa vyrába vo forme tabliet a užíva sa perorálne.
Polosyntetický antistafylokok
Prírodný benzylpenicilín nie je účinný proti kmeňom stafylokokov. Z tohto dôvodu bol syntetizovaný oxacilín, ktorý inhibuje pôsobenie beta-laktamáz patogénu. Polosyntetické penicilíny zahŕňajú meticilín, dikloxacilín, kloxacilín. Tieto lieky sa v modernej medicíne používajú len zriedka pre ich vysokú toxicitu.
Aminopenicilíny
Do tejto skupiny antibiotík patrí ampicilín, amoxicilín, talampicilín, bacampicilín, pivampicilín.Prostriedky sú aktívne voči širokému spektru patogénov a sú dostupné v tabletách. Nevýhodou liekov je neúčinnosť amoxicilínu a ampicilínu na kmene Staphylococcus aureus. Na liečbu takýchto ochorení sa látky kombinujú s oxacilínom.
Aminopenicilíny sa rýchlo vstrebávajú a vydržia dlho. Na deň sa predpisujú 2-3 pilulky podľa rozhodnutia lekára. Z vedľajších účinkov sa pozoruje iba alergická vyrážka, ktorá rýchlo zmizne po vysadení lieku. Lieky sa používajú na liečbu nasledujúcich stavov:
- infekcie horných dýchacích ciest a močových ciest;
- sinusitída;
- enterokolitída;
- zápal stredného ucha;
- pôvodca žalúdočných vredov (Helicobacter pylori).
Antipseudomonálne
Antibiotiká zo skupiny penicilínov majú podobný účinok ako aminopenicilíny. Výnimkou sú pseudomonády. Látky sú účinné pri liečbe chorôb spôsobených Pseudomonas aeruginosa. Medzi drogy v tejto skupine patria:
|
Karboxypenicilíny - účinné proti Pseudomonas aeruginosa a Proteus |
Ureidopenicilíny - aktívne proti coli a Klebsielle |
|
ticarcillin |
mezlocillin |
|
karbenicilín |
piperacilín |
|
azlocillin |
Kombinácie chránené inhibítormi
Prípravky tejto skupiny sú umelo syntetizované na zvýšenie odolnosti účinnej látky voči väčšine mikroorganizmov. Lieky sa získavajú kombináciou s kyselinou klavulanovou, tazobaktámom, sulbaktámom, ktoré poskytujú imunitu voči beta-laktamázam.Chránené penicilíny majú svoj vlastný antibakteriálny účinok, zvyšujúci účinok hlavnej látky. Lieky sa úspešne používajú pri liečbe ťažkých nozokomiálnych nákaz.
Penicilínové tablety
Používanie penicilínov v tabletách je pohodlné a pre pacientov prospešné. Nie je potrebné míňať peniaze na injekčné striekačky, liečba sa vykonáva doma na vlastnú päsť. Penicilínové antibiotiká:
|
Meno |
Účinná látka |
Indikácie |
Kontraindikácie |
Cena, RUB |
|
Azitromycín |
Dihydrát azitromycínu |
Akútna bronchitída, impetigo, chlamýdiová uretritída, borelióza, erytém |
Ochorenie obličiek, intolerancia zložiek, myasthenia gravis |
26-420 |
|
Oxacilín |
oxacilín |
Infekcie kĺbov, kostí, kože, sinusitída, bakteriálna meningitída a endokarditída |
Precitlivenosť na penicilíny |
9-402 |
|
Amoxicilín Sandoz |
amoxicilín |
Tonzilitída, bakteriálna faryngitída a enteritída, komunitná pneumónia, cystitída, endokarditída |
Citlivosť na penicilín, skrížená alergia s inými beta-laktámovými látkami |
123-180 |
|
Fenoxymetylpenicilín |
fenoxymetylpenicilín |
Angína, bronchitída, zápal pľúc, syfilis, kvapavka, tetanus, antrax |
Faryngitída, aftózna stomatitída, citlivosť na penicilín |
13-20 |
|
Ampicilín |
ampicilín trihydrát |
Gastrointestinálne, bronchopulmonálne a močové infekcie, meningitída, sepsa, erysipel |
Lymfocytová leukémia, infekčná mononukleóza, dysfunkcia pečene |
15-70 |
|
Amoxicilín |
amoxicilín |
Uretritída, pyelonefritída, pneumónia, bronchitída, listerióza, kvapavka, leptospiróza, Helicobacter |
Alergická diatéza, senná nádcha, infekčná mononukleóza, astma, lymfocytová leukémia, ochorenia pečene, krvi a centrálneho nervového systému |
29-85 |
|
Sumamed |
azitromycín |
Mäkké tkanivá, koža, respiračné infekcie, Lymská borelióza, cervicitída, uretritída |
Citlivosť na azitromycín, ochorenie pečene, kombinácia s dihydroergotamínom a ergotamínom |
276-560 |
|
Amoxiclav |
amoxicilín, klavulanát |
Akútny zápal stredného ucha, sinusitída, bronchitída, hltanový absces, zápal pľúc, infekcie kože, gynekologické infekcie, infekcie žlčových ciest, spojivového a kostného tkaniva |
Ochorenie pečene, lymfocytová leukémia, infekčná mononukleóza, precitlivenosť na penicilíny |
184-500 |
V injekciách
Na injekcie sa používa sodná soľ penicilínu G 500 tisíc alebo 1 milión jednotiek. Prášok sa uvoľňuje v sklenených fľašiach uzavretých gumovým uzáverom. Pred použitím sa produkt zriedi vodou. Vzorové drogy:
|
Meno |
Účinná látka |
Indikácie |
Kontraindikácie |
Cena, RUB |
|
Ampicilín |
sodná soľ ampicilínu |
Cystitída, pyelonefritída, bakteriálna sinusitída, intraabdominálne a ženské genitálne infekcie |
Poruchy pečene a obličiek, kolitída, leukémia, HIV |
13-80 |
|
Bicilín-1 |
benzatín benzylpenicilín |
Syfilis, šarlach, bakteriálna infekcia kože |
Intolerancia komponentov, sklon k alergiám |
10-50 |
|
Benzylpenicilín |
benzylpenicilín |
Sepsa, pyémia, osteomyelitída, meningitída, záškrt, aktinomykóza, šarlach, blennorrhea |
Precitlivenosť na penicilíny a cefalosporíny |
5-35 |
|
Ospamox |
amoxicilín |
Pneumónia, zápal stredného ucha, bronchitída, prostatitída, endometritída, kvapavka, erysipel, brušný týfus, listerióza |
Epilepsia, akútna lymfocytová leukémia, astma, alergická diatéza, senná nádcha |
40-120 |
|
Benzylpenicilínová novokaínová soľ |
benzylpenicilín |
Kruózna a fokálna pneumónia, syfilis, záškrt, meningitída, septikémia, blennorrhea |
Precitlivenosť na penicilíny, epilepsia - na endolumbálne injekcie |
15-230 |