Farmaceutický trh je doplnený liekmi, ktoré účinne znižujú hladinu glukózy v krvi. Takéto liečivá sú zvlášť potrebné pre pacientov s diabetes mellitus, ale majú mnoho vedľajších účinkov, 1957 pridali tri liečivá do zoznamu naraz - fenformín, buformín, metformín. Z nich sa iba posledný liek zakorenil a aktívne sa používa v klinickej praxi. Metformín sa predpisuje diabetikom na liečbu syndrómu polycystických ovárií v kombinácii s diétou a fyzickou námahou - na zníženie telesnej hmotnosti.
Čo je metformín
Vedúce pozície v liečbe diabetu 2. typu užívali metformín. Patrí k biguanidom. Ide o látky, ktoré znižujú hladinu glukózy v krvi. Účinnosť tohto nástroja sa overuje časom, praxou aplikácie, o čom svedčia previerky pacientov. Je to jediný liek, ktorý sa používa na liečbu cukrovky u detí. Metformín má niekoľko názvov, predáva sa ako Glyukofazh, Siofor, Gliformin. Závisí od výrobcu a zloženia farmaceutickej agentúry.
Zloženie a uvoľňovacia forma
Metformín je dostupný vo forme tabliet. Sú okrúhle, bikonvexné, pokryté enterosolventným povlakom bielej farby. Balené lieky v blistroch po 10 alebo 15 kusoch. Balenie obsahuje 30 tabliet. Tabuľka ukazuje zloženie jednej kapsuly lieku:
|
Účinná látka |
Koncentrácia účinnej látky |
Pomocné komponenty |
|
Metformín hydrochlorid (alebo dimetylbiguanid) |
500mg |
Povidón K90 |
|
850 mg |
krospovidón |
|
|
1000 mg |
Stearát horečnatý |
|
|
mastenec |
||
|
Škrob (alebo zemiakový) škrob |
Farmakodynamika a farmakokinetika
Metformín inhibuje syntézu ATP (adenozíntrifosfát) v mitochondriách (špecializované bunkové organely). Tento proces má priamy vplyv na množstvo biochemických reakcií spojených s metabolizmom sacharidov. Keď je dimetylbiguanid v tele, spôsobuje zníženie koncentrácie cukru v dôsledku niekoľkých mechanizmov:
- inhibuje glukoneogenézu (tvorbu glukózy z nekarbohydrátových zlúčenín) v pečeni;
- zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín;
- zlepšuje využitie glukózy bunkami;
- spomaľuje absorpciu glukózy v tenkom čreve.
Pri pôsobení lieku po jedle nedochádza k drastickej zmene hladiny glukózy. liek:
- nespôsobuje hypoglykémiu (patológia spojená so znížením hladiny glukózy);
- žiadny účinok na syntézu inzulínu;
- znižuje hladinu triglyceridov, lipoproteínov s nízkou hustotou v krvnej plazme;
- Má fibrinolytický (trombo-absorbujúci) účinok v dôsledku potlačenia inhibítora tkanivového aktivátora plazminogénu (proteín, ktorý podporuje syntézu fibrinolytického enzýmu).
Absorpcia liečiva prebieha z gastrointestinálneho traktu. Štandardná dávka liečiva má 50-60% biologickú dostupnosť. Metformín nereaguje s krvnými proteínmi. Látka sa akumuluje v slinných žľazách, svalových tkanivách, obličkách a pečeni. Vylučujú sa v nezmenenej forme obličkami. Monoterapia metformínom v porovnaní s inými liekmi na normalizáciu hladiny cukru znižuje: \ t
- riziko infarktu myokardu;
- u pacientov s diabetom 2. typu.
Indikácie na použitie
Tento liek je na zozname základných liekov schválených WHO (Svetová zdravotnícka organizácia). Metformín sa predpisuje pre také stavy, ako sú:
- Diabetes mellitus 2. typu (závislosť na inzulíne). Štatistiky o užívaní lieku stanovujú pokles úmrtnosti pacientov o 30% v porovnaní s inými liekmi predpísanými na diabetes. Pozitívna dynamika je pozorovaná u všetkých pacientov, najmä u pacientov s nadváhou.
- Preddiabetes (zvýšené riziko diabetu).
- Syndróm polycystických ovárií. Liek sa začal používať na liečbu PCOS na prelome 80-90 rokov dvadsiateho storočia. Táto patológia bola spojená s hypersekréciou inzulínu, zhoršenou metabolickou odpoveďou tkanív na inzulín počas normálnej reakcie na tento vaječníkový hormón. Keď je do komplexu liekov zahrnutý dimetylbiguanid, 80% žien s diagnostikovanou polycystickou chorobou má pozitívnu dynamiku.
- Liečba obezity.
- Metabolický syndróm.
Ako si vziať
Tablety sa prehĺtajú celé, zapíjajú sa veľkým množstvom vody. Počiatočná minimálna dávka je 500 mg 1-krát denne, maximálne 2, 5-3 g. Tablety Metforminu sa odporúča užívať po večeri alebo tesne pred spaním. Dávkovanie lieku sa najlepšie zvyšuje postupne. Veľká počiatočná dávka dimetylbiguanidu spôsobuje dysfunkciu žalúdka a narúša trávenie. Kovová chuť, nevoľnosť - príznaky predávkovania v počiatočných štádiách užívania lieku.
Keď je liečba monoterapiou lepšia, ako dodržať overenú schému:
- V prvom týždni sa užije 500 mg lieku raz.
- Potom zvýšite dennú dávku na 850-1000 mg a rozdelte ju na 2 dávky.
- Ak metabolické procesy nie sú uspokojivé s maximálnou dávkou 2000 mg, sulfonylmočoviny sa majú pridať k metformínu alebo inzulínu.
- Zvýšenie dávky závisí od hodnôt glukózy. Tento režim vyberá lekár individuálne.
- U starších pacientov je maximálna denná dávka 1000 mg.
Metformin Richter
Liek zo skupiny hypoglykemických liekov sa používa na liečbu diabetikov závislých od inzulínu, ak zlyhala diéta s nízkym obsahom sacharidov a fyzická námaha. Výrobca je domácou spoločnosťou Gedeon Richter-Rus CJSC. Liečivo je metformíniumchlorid, jeho koncentrácia je 850 alebo 500 mg. Predpis. Nezávislé používanie liekov je neprijateľné. Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 18 rokov.
Metformín Canon
Droga je domáci, výrobca - CJSC "CanonPharma Production". Účinnou zložkou je dimetylbiguanid s koncentráciou 1000, 850, 500 mg. Je predpísaný pacientom s diabetom 2. typu s obezitou v monoterapii, s komplexnou liečbou inými hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom. Pre deti sa liek odporúča od 10 rokov. Na korekciu liečby sa vyžaduje monitorovanie glukózy. Liek je k dispozícii na lekársky predpis.
Špeciálne pokyny
Pri užívaní lieku je potrebné kontrolovať funkčnosť obličiek. 2-krát ročne je dôležité stanoviť hladinu laktátu (kyseliny mliečnej) v plazme. Ak sa vyskytne bolesť svalov, je to nevyhnutné. Dôležitým ukazovateľom je hladina kreatinínu (metabolitu metabolizmu proteínov). Charakterizuje stav svalového systému a obličiek. Analýza na určenie koncentrácie tejto látky by sa mala vykonať raz za pol roka.
Liečivo sa má prerušiť 2 dni pred a 2 dni po rádiopaknej štúdii. Ak máte bronchopulmonálnu infekciu, infekčné ochorenia urogenitálneho systému, okamžite vyhľadajte svojho lekára. Liek ovplyvňuje schopnosť riadiť stroje a vozidlá.
Počas tehotenstva
Na pozadí hormonálnej nerovnováhy sa u tehotných žien môže vyvinúť gestačný diabetes. Dlhodobé klinické skúsenosti s používaním metformínu počas tehotenstva dokazujú jeho účinnosť a bezpečnosť pri liečbe diabetu. Účinná látka prechádza cez placentu, ale nespôsobuje patológie vývoja plodu. Lekári v niektorých prípadoch považujú tento liek za alternatívu k inzulínu na liečbu diabetu 2. typu u tehotných žien.
Pre deti
Liek sa predpisuje deťom vo veku od 10 rokov s diagnostikovaným inzulínom závislým diabetom, ktorý je sprevádzaný obezitou, v ostatných prípadoch podľa pokynov je kontraindikovaný do 18 rokov. Diabetický liek Metformín sa predpisuje ako mototerapia, v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom. Liek je indikovaný pre deti v neprítomnosti terapeutického účinku hypoglykemickej diéty.
Dávkovanie a trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár. Štandardný liečebný režim zahŕňa použitie 500-850 mg liečiva 1 krát. Ak je to potrebné do dvoch týždňov, dávka sa postupne zvyšuje. Maximálne prípustné množstvo účinnej látky je 2000 mg. Pri komplexnej liečbe sa množstvo inzulínu upravuje podľa hladiny glukózy.
Metformín na zníženie hmotnosti
Jedným z názvov lieku na farmaceutickom trhu je Glucophage alebo „glukózový jedlík“. Tento účinok sa dosahuje súčasným spustením niekoľkých biochemických mechanizmov, ktoré prispievajú k strate hmotnosti:
- zrýchlená oxidácia mastných kyselín;
- trávenie cukru, ktorý sa dostáva z gastrointestinálneho traktu (GIT), klesá;
- potlačenie syntézy glukózy v pečeni;
- zvyšuje citlivosť inzulínových receptorov;
- svalové tkanivo spotrebuje glukózu aktívnejšie;
- znížením hladín inzulínu nie sú živiny premenené na tuk a nie sú skladované v zásobe;
- absorpcia tuku v gastrointestinálnom trakte a pokles krvnej plazmy, znižuje tvorbu a ukladanie tukového tkaniva v pečeni.
Liekové interakcie
Aby sa zabránilo výskytu hyperglykémie, liek nie je súčasne s danazolom predpísaný. Opatrnosť vyžaduje kombináciu s chlórpromazínom a antipsychotikami. V týchto prípadoch závisí dávka dimetylbiguanidu od hladiny cukru. Posilnenie hypoglykemického účinku lieku sa pozoruje, keď sa používa súčasne s:
- sulfonylmočovinou;
- inzulín;
- akarbózu;
- inhibítory monoaminooxidázy (MAO) (enzým, ktorý je obsiahnutý v nervových zakončeniach a prispieva k zvýšeniu koncentrácie serotonínu, dopamínu, norepinefrínu a ďalších monoamínov v synapsii v dôsledku ich deštrukcie);
- oxytetracyklín;
- ACE inhibítory (angiotenzín konvertujúci enzým) (lieky, ktoré pomáhajú s hypertenziou);
- beta blokátory;
- deriváty klofibrátu;
- cyklofosfamid.
Zvyšuje riziko laktátovej acidózy u pacientov užívajúcich cimetidín. Metformín znižuje účinky antikoagulancií. Pokles hypoglykemického účinku liečiva sa pozoruje v kombinácii s:
- glukokortikoidy;
- perorálne kontraceptíva;
- glukagón;
- adrenalín;
- diuretiká;
- hormóny štítnej žľazy;
- deriváty kyseliny nikotínovej.
Interakcia s alkoholom
Použitie metformínu sa neodporúča na pozadí alkoholu. Veľké riziko laktátovej acidózy - prudký nárast koncentrácie kyseliny mliečnej. Tento stav je mimoriadne nebezpečný. Podľa štatistík je úmrtnosť na laktátovú acidózu od 50 do 90%. Riziková skupina zahŕňa diabetikov starších ako 50 rokov, u ktorých sa stav zhoršuje chronickými ochoreniami obličiek, pečene, srdca a ciev. Príznaky laktátovej acidózy sa v tomto prípade vyskytujú súčasne s diabetickou kómou.
Vedľajšie účinky
Najnebezpečnejším stavom, ktorý sa môže vyskytnúť pri liečbe metformínom, je laktátová acidóza. Pri správnom ošetrení je riziko jeho výskytu zanedbateľné. Vedľajšie účinky na užívanie lieku sú pozorované na strane tráviaceho systému:
- porucha čriev;
- nevoľnosť, zvracanie;
- bolesť brucha;
- znížená chuť do jedla;
- kovová chuť.
Všetky príznaky sa vyskytujú v počiatočných štádiách liečby a samovoľne zmiznú, keď sa liek spotrebuje. V prípade precitlivenosti na liečivo liečiva sa môžu vyskytnúť alergické reakcie. Sú to kožné vyrážky a začervenanie. Pri dlhodobej liečbe je absorpcia vitamínu B12 narušená, zvyšuje sa riziko hypoglykémie. Anorexia a anémia sú opísané ako vedľajšie účinky.
predávkovať
Pri nedodržaní liečebného režimu sa pri nesprávnom dávkovaní lieku vyvinie laktátová acidóza. Akumulácia liečiva prispieva k dysfunkcii obličiek. Príznaky predávkovania:
- hnačka;
- vracanie;
- nevoľnosť;
- bolesti brucha a svalov;
- zníženie telesnej teploty;
- závraty;
- rýchle dýchanie;
- kŕče;
- narušenie vedomia;
- rozvoj kómy.
Pri prejavení opísaných príznakov by sa mal liek okamžite zastaviť, pacient by mal byť hospitalizovaný, mala by sa stanoviť koncentrácia laktátu, mala by sa objasniť diagnóza. Hemodialýza je najúčinnejším meradlom laktátovej acidózy. Symptomatická liečba na obnovenie vitálnych funkcií sa vykonáva po vysadení lieku z tela.
kontraindikácie
Liek metformín má početné kontraindikácie. Sú spojené s akútnymi, chronickými ochoreniami pacienta, jeho životným štýlom, špeciálnymi podmienkami. Toto je:
- dysfunkcia obličiek;
- diabetická ketoacidóza (stav spojený s dehydratáciou v dôsledku nedostatku inzulínu);
- diabetická kóma alebo stav, ktorý jej predchádza;
- renálne infekcie;
- dehydratácia s hnačkou, vracaním;
- horúčka;
- bronchopulmonálne ochorenia;
- akútny infarkt myokardu;
- zlyhanie srdca a dýchania;
- inzulínová terapia pre komplexné chirurgické operácie a poranenia;
- abnormálna funkcia pečene;
- dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kcal);
- tehotenstvo a dojčenie;
- precitlivenosť na liek.
Podmienky predaja a skladovania
Tablety s cukrom Metformín sa uchováva na suchom mieste neprístupnom deťom pri teplote neprevyšujúcej + 25 ° C. Neužívajte liek po dátume exspirácie. Liek je možné zakúpiť v lekárňach na predpis.
analógy
Dimetylbiguanid je účinná látka mnohých analógov metformínu. Ich výber je nevyhnutne koordinovaný s ošetrujúcim lekárom. priradiť:
- Bagomet;
- Glucophage;
- Diaformín AD;
- Gliformin;
- Lanzherin;
- Metospanin;
- Metfogamma;
- Metformin Teva;
- Metfogamma;
- Sofamet;
- Frmetin a iní.
cena
Cena lieku závisí od výrobcu, koncentrácie účinnej látky, počtu tabliet v balení. Priemerná cena lekární v Moskve je uvedená v tabuľke:
|
názov |
Koncentrácia, mg |
Počet tabliet, kusov |
Náklady, rubľov |
|
metformín |
1000 |
60 |
od 221 |
|
metformínom: |
|||
|
Teva |
850 |
60 |
od roku 196 |
|
kanonik |
1000 |
60 |
od 235 |
|
Richter |
850 |
60 |
od 204 |
|
analógy: |
|||
|
Glyukofazh |
1000 |
60 |
od 274 |
|
Metfogamma |
1000 |
60 |
od 385 |
video
recenzia
Inna, 42 rokov
Spätná väzba na používanie lieku je protichodná. Mám cukrovku 2. typu. Vediem zdravý životný štýl, nepite alkohol. Počas 3 mesiacov liečby sa stav pečene zhoršil, ale hladina cukru bola normalizovaná. Po vysadení lieku zostávajú hladiny glukózy normálne. Liek je účinný, ale existuje mnoho vedľajších účinkov.
Olga, 48 rokov
Bolo mi odporučené vziať liek so stratou hmotnosti s koncentráciou glukózy 5, 5. Nevedel som len na účinok lieku. Váhu bolo možné znížiť len v komplexe s diétnou stravou a miernou fyzickou aktivitou. Pred začatím recepcie som pozorne preštudoval informácie o mechanizme účinku farmaceutického prostriedku, požiadal o spätnú väzbu.
Pavel, 53 rokov
Podľa dlhoročných skúseností s diabetom závislým od inzulínu viem, že predpisovanie tohto lieku lekárom je extrémnym opatrením. Už som vyvinula režim súčasne s inzulínom. Neodporúčam samoliečbu. Opatrné, dávkované použitie vzhľadom na kontraindikácie pomáha stabilizovať hladiny cukru.