Sumatriptan - zloženie tabliet a spreja, indikácie a spôsob užívania, kontraindikácie a recenzie

Obsah:

Anonim

Tento liek sa tradične používa pri liečbe migrény. Približne 63% pacientov, ktorí sa zúčastnili na klinických skúškach, bolo spokojných s účinkom lieku, ktorý je výrazne vyšší ako rovnaký ukazovateľ pre iné lieky proti migréne. Liek patrí do kategórie agonistov 5-HE1 receptorov, ktoré pomáhajú znižovať uvoľňovanie senzorických neuropeptidov. Účinok po užití lieku sa pozoruje už o pol hodiny neskôr. Pri subkutánnom podaní je tento čas polovičný.

Drug sumatriptan

Liečivo je reprezentantom serotonergnej skupiny, ktorá má anti-migrénny účinok. Ak chcete zastaviť útok, užívajte tablety ihneď po nástupe symptómov migrény. Výhodou lieku je, že aj jediná dávka pomáha potlačiť príznaky tohto nepríjemného stavu. Súdiac podľa posudkov, 1/3 pacientov vyvinie relaps migrény počas dňa. Pokyny pre Sumatriptan v tomto prípade umožňujú jeho opakované použitie. Priemerná dávka, ktorá pomáha vyrovnať sa s útokom, je 25-100 mg lieku.

štruktúra

Sprej s týmto názvom neexistuje. Táto forma uvoľňovania s rovnakou účinnou zložkou je, ale názov lieku znie ako prisťahovalec. Používa sa nazálne a tiež pomáha zmierniť záchvat migrény. Aktívna zložka všetkých foriem uvoľňovania liečiva je chemická zlúčenina sukcinátu sumatriptánu. Sú spôsobené anti-migrenóznym účinkom lieku. Liek je dostupný v troch formách. Prvou je filmom obalená tableta, druhou sú obyčajné tablety a tretia je roztok v ampulkách. Zloženie foriem na perorálne podávanie je podrobnejšie uvedené v tabuľke:

Názov formulára vydania

Koncentrácia účinnej látky

Pomocné látky

Stručný opis

Filmom potiahnuté tablety

50 mg alebo 100 mg

Sodná soľ kroskarmelózy, stearát horečnatý, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza. Škrupina: polysorbát, hypromelóza, makrogol, oxid titaničitý.

Okrúhle, bikonvexné, biele.

tablety

50 mg alebo 100 mg

Stearát horečnatý, manitol, hyprolosa, hydrogénfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, polysorbát, hydrogenuhličitan sodný, sodná soľ kroskarmelózy.

Biconvexný, biely alebo takmer biely, podlhovastý, s vyrytým nápisom „C“ na jednej strane a „33“ (50 mg) alebo „34“ (100 mg). K dispozícii v kartónovej krabici alebo v plechovke.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktívna zložka liečiva je špecifický selektívny agonista 5-HT1-serotonínového receptora, ktorý je koncentrovaný hlavne v cievach mozgu. Niektoré subtypy receptorov serotonínu sú ovplyvnené. Príkladom je 5-HT 2-7. Výsledkom je zúženie ciev arteriálneho lôžka. Ich expanzia je príčinou edému a následného výskytu migrény.

Liečivo znižuje uvoľňovanie senzorických neuropeptidov potlačením nadmernej aktivity receptorov trojklaného nervu. V tomto kontexte neexistuje významný vplyv na prietok krvi v mozgu. Výsledkom príjmu je eliminácia nevoľnosti, fotofóbie a ďalších symptómov migrény. To si vyžaduje jednorazovú dávku 100 mg. Účinok sa objaví pol hodiny po užití pilulky vo vnútri. Farmakokinetické vlastnosti lieku:

  • po požití sa rýchlo vstrebáva a po 45 minútach dosahuje 70% maximálnej koncentrácie;
  • biologická dostupnosť je 14% v dôsledku neúplnej absorpcie a presystémového metabolizmu;
  • maximálna plazmatická koncentrácia je 54 ng / ml;
  • väzba na krvné proteíny je 14 až 21%;
  • je metabolizovaný oxidáciou za účasti monoaminooxidázy s tvorbou metabolitov - analógu acetátu indolu sumatriptanu a jeho glukuronidu;
  • vylučované obličkami ako metabolity;
  • polčas je 2 hodiny;
  • u pacientov s poškodenou funkciou pečene sa zvyšuje plazmatický obsah aktívnej zložky v krvi.

Indikácie na použitie

Hlavnou indikáciou na použitie je migréna. Liek sa používa na zmiernenie akútnych záchvatov ochorenia a ďalej stabilizuje stav. Liek je schopný potlačiť migrény s aurou alebo bez nej. To isté platí pre jeho formu spojenú s menštruáciou. Podmienkou užívania lieku je overená diagnóza, ktorú urobil lekár.

Návod na použitie Sumatriptan

Výhodou lieku je, že sa dodáva v niekoľkých formách. Takže pacient si môže vybrať pre seba vhodnejšiu možnosť na zmiernenie záchvatov migrény. Tablety sa užívajú výlučne ústami, sprejovo - intranazálne, roztokom - subkutánnou injekciou. S neúčinnosťou použitia akejkoľvek formy uvoľňovania nie je predpísaná opakovaná dávka lieku. V tomto prípade musí pacient užívať Paracetamol, kyselinu acetylsalicylovú alebo jeden z nesteroidných protizápalových liekov. Následné útoky môžu používať Sumatriptan.

tablety

Používajú sa na perorálne podávanie. Pilulka sa musí prehltnúť celá a zapiť veľkým množstvom vody. Užívajte liek je indikovaný pri prvých príznakoch migrénovej bolesti hlavy alebo iných príznakov migrény, ako je nevoľnosť, fotofóbia, vracanie. Je potrebné poznamenať, že užívanie tabliet počas migrény aury až do nástupu zostávajúcich príznakov nemusí brániť útoku. Pravidlá dávkovania lieku:

  • odporúčaná perorálna dávka pre dospelých je 50 mg;
  • u niektorých pacientov sa vyžaduje 100 mg liečiva na zmiernenie záchvatu a pre iných naopak nižšie dávky lieku;
  • počas opakovaného útoku je povolené vziať pilulku znova, ale nie skôr ako 2 hodiny po prvom zákroku;
  • denná dávka nemá prekročiť 300 mg;
  • Odporúčaná dávka pre pacientov s poškodenou funkciou pečene je 50 mg.

sprej

Forma uvoľňovania vo forme spreja je liek Imigran. Používa sa intranazálne, t.j. liek sa vstrekuje do nozdier. Pre každý nosný priechod je indikovaná dávka 20 mg. Je potrebné aplikovať liek na samom začiatku vývoja záchvatu migrény. Sprej na opakované použitie je povolený najskôr 2 hodiny po predchádzajúcom zákroku. Maximálna denná dávka pre dospelého je 40 mg.

riešenie

Liečivo vo forme roztoku je indikované na subkutánne podávanie, ktoré je uvedené v inštrukciách ako s / c. Pre postup používajúci špeciálne injektory, ktoré pacient môže používať samostatne. Dávka na subkutánne podanie je 6 mg. Opakujte postup môže byť až po 1 h. Za deň je povolené zadať maximálne 12 mg lieku. V prípade Hortonovho syndrómu sa pri každom záchvate používa dávka 6 mg. Maximálne za deň môžete zadať maximálne 12 mg. Interval medzi injekciami je najmenej 1 hodina.

Špeciálne pokyny

Pri používaní Sumatriptanu musíte byť počas vedenia vozidla opatrný. To isté platí aj pre povolanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré spôsobujú, že osoba sa intenzívne zameriava a vykazuje rýchle psychomotorické reakcie. Ďalšie vlastnosti tohto lieku:

  • nemôžu byť použité proti migréne na profylaxiu;
  • pacienti z rizikovej skupiny kardiovaskulárnych ochorení vyžadujú predbežné vyšetrenie (osoby náchylné na rozvoj ischemickej choroby srdca, ženy po menopauze, muži nad 40 rokov);
  • pacienti s atypickou alebo novo diagnostikovanou migrénou by mali najprv vylúčiť iné potenciálne nebezpečné neurologické ochorenia;
  • po užití pilulky môže dôjsť k pocitu úzkosti na hrudníku a bolesti, ktorá sa dodáva na krku;
  • ak má pacient v anamnéze alergické reakcie na antibiotiká zo sulfónamidovej skupiny, potom je ich vývoj možný aj pre Sumatriptan;
  • zvláštna opatrnosť je potrebná pri kombinácii liekov so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu z dôvodu možného vývoja serotonínového syndrómu.

Sumatriptan počas gravidity

Obdobie gravidity a laktácie je absolútnou kontraindikáciou použitia akejkoľvek formy tohto lieku. Je to spôsobené tým, že klinické skúsenosti s používaním lieku v takýchto prípadoch sú obmedzené. Ak je to potrebné, v čase liečby by malo prestať dojčiť. Môže sa obnoviť len 24 hodín po užití pilulky alebo subkutánnej injekcie roztoku.

V detstve

Účinnosť a bezpečnosť liečby týmto liekom u pediatrických pacientov nebola stanovená. Z tohto dôvodu by osoby mladšie ako 10 rokov nemali používať sumatriptan. Vek do 18 rokov je absolútnou kontraindikáciou jeho použitia. Je to spôsobené nedostatočným množstvom údajov, ktoré by potvrdili účinnosť a bezpečnosť tohto nástroja.

Liekové interakcie

Liek je schválený na použitie v kombinácii s etanolom, pizotifénom, propranololom a flunarizínom. V dôsledku súčasného podávania s ergotamínom sa pozorujú vazospazmy. Z tohto dôvodu je potrebné dodržať 24-hodinový interval medzi užívaním liekov. Je zakázané užívať súčasne s inhibítormi MAO. Vzhľadom na možný rozvoj hyperreflexie, slabosti a zhoršenej koordinácie pohybu by sa mali selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu používať s opatrnosťou.

Aby sa zabránilo zvýšeniu biologickej dostupnosti moklobemidu, serotonínového syndrómu, rizika aditívnej hyperstimulácie a nežiaducich reakcií, je potrebné vylúčiť súčasné použitie: \ t

  • rizatriptanom;
  • soli lítia;
  • Ľubovník bodkovaný;
  • moklobemid.

Vedľajšie účinky

Výsledkom klinických štúdií bolo niekoľko vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytli po užití lieku. Hlavné negatívne reakcie odrážajú nasledujúci zoznam:

  • zníženie krvného tlaku;
  • bradykardia, tachykardia a iné poruchy srdcového rytmu;
  • pálenie alebo podráždenie v nosnej dutine;
  • dýchavičnosť;
  • znížená ostrosť zraku;
  • dvojité videnie;
  • závraty;
  • krv z nosa;
  • vracanie;
  • pocit horúčavy alebo chladu;
  • slabosť;
  • epileptické záchvaty;
  • dysgrafia a ischemická kolitída;
  • únava;
  • kožná vyrážka so svrbením a anafylaktickými reakciami;
  • návaly tepla;
  • pocit stláčania, uťahovania a ťažkosti v rôznych častiach tela4
  • niekedy Raynaudov syndróm a myalgia.

predávkovať

Ak užívate liek v dávke omnoho vyššej, ako sú povolené hodnoty, stav pacienta sa má sledovať 10 hodín. V dôsledku toho sú možné zvýšené prejavy nežiaducich reakcií a zvýšenie ich frekvencie. Symptomatická liečba pomáha eliminovať príznaky predávkovania. Údaje o účinnosti peritoneálnej dialýzy a hemodialýzy nestačia.

kontraindikácie

Ak ste alergický na zloženie lieku, jeho užívanie je kontraindikované. To isté platí pre individuálnu precitlivenosť zložiek Sumatriptanu. Medzi ďalšie kontraindikácie patria:

  • závažná cerebrovaskulárna príhoda a mŕtvica v anamnéze pacienta;
  • vek do 18 rokov a po 65 rokoch;
  • infarkt myokardu;
  • ischemická choroba srdca;
  • Prinzmetal angina pectoris;
  • periférne vaskulárne ochorenia, ktoré sú okluzívne;
  • závažné poruchy pečene;
  • s inhibítormi MAO, agonistami 5-HT1 receptora, ergotamínom a jeho derivátmi.

Podmienky predaja a skladovania

Akákoľvek forma uvoľnenia lieku je k dispozícii na lekársky predpis. Náradie skladujte pri teplote do 30 stupňov.

analógy

Tablety migrény Sumatriptan majú niekoľko analógov. Sú rozdelené do 2 kategórií. Prvý je podobný tomuto lieku v zložení, a druhý - na princípe konania. Medzi populárne analógy vyniknúť:

  1. Sumatriptán-Teva. K dispozícii len v dávke 50 mg. Zvyšok lieku nie je prakticky žiadny rozdiel.
  2. Rapimed. Na základe rovnakej látky. Rozdiel tohto liečiva spočíva v tom, že vrchol koncentrácie lieku klesá na čas po 2-2, 5 hodinách po podaní. Liek sa vylučuje z tela dlhšie - 2, 5 hodiny.
  3. Amigrenin. Používa sa na migrénu s aurou alebo bez nej. Návod na použitie je podobný. S opatrnosťou sa tento nástroj používa na hypertenziu a epilepsiu.
  4. Suma migren Je založený na rovnakej aktívnej zložke, vykazuje podobný princíp účinku, a preto je kompletným analógom tohto liečiva.

Sumatriptan Cena

Náklady na liečivo závisia od koncentrácie účinnej látky a okraja konkrétnej lekárne. Priemerná cena za 2 tablety nepresahuje 150-200 rubľov. Príklady nákladov v rôznych lekárňach sú uvedené v tabuľke:

Miesto nákupu

Uvoľňovací formulár

Množstvo, objem

Cena, rubľov

WER.ru

100 mg tablety

2 kusy

145

50 mg tablety

2 kusy

81

Zdravotná zóna

100 mg tablety

2 kusy

162

50 mg tablety

2 kusy

72

100 mg tablety

10 ks.

629

Lekáreň IFC

100 mg tablety

2 kusy

201

100 mg tablety

6 kusov

900

video

recenzia

Jekaterina, 32 rokov

Na predpis som si kúpil tablety s dávkou 50 mg. Pomáha dobre, hlavná vec - rýchlo. Niekedy sa vyskytujú vedľajšie účinky, ale v porovnaní s migrénou neporovnávajú. Cena za 2 tablety je nízka - asi 130 rubľov, ale niekedy potrebujem oveľa viac, takže to dopadne trochu drahšie. Vo všeobecnosti odporúčam tento liek.

Daniel, 41 rokov

Tento liek bol len mojou spásou v migrénach. Na zmiernenie útoku mám dokonca polovicu 50 mg pilulky. Odporučiť po užívaní liekov na pitie sladkého silného čaju, zelená je lepšia. Takýto postup mi veľmi pomáha. Tento liek je možné kúpiť až po potvrdení lekárom o diagnóze, preto neváhajte ísť k lekárovi.

Elena, 26 rokov

Prášky pomáhajú, ale moje vedľajšie účinky sú veľmi výrazné. bolesť hlavy zmizne, ale objaví sa nejaká ospalosť, celý deň sa nemôžem dostať z postele. Musíte dokonca požiadať o dovolenku z práce. Po niekoľkých prípadoch sa tento nástroj opäť obrátil na lekára na výber iného lieku. Nežiaduce účinky neodporúčame.