- Návod na použitie Tenofovir
- Dávkovanie a podávanie
- Špeciálne pokyny
- Počas tehotenstva
- V detstve
- Pri porušení obličiek a pečene
- Liekové interakcie
- Vedľajšie účinky Tenofoviru
- predávkovať
- kontraindikácie
- Podmienky predaja a skladovania
- Analógy tenofoviru
- Cena Tenofoviru
- recenzia
Pomôžte rozvoju stránky a zdieľajte článok s priateľmi!
Antiretrovírusový liek Tenofovir je určený na kombinovanú liečbu infekcie HIV a vírusu hepatitídy B. Odporúča sa na dlhodobé používanie, účinnosť liečby sa môže posudzovať po niekoľkých rokoch nepretržitého používania. Vzhľadom k vysokému riziku závažných vedľajších účinkov je priradená jednotlivým charakteristikám a anamnéze pacienta.
Návod na použitie Tenofovir
Liek Tenofovir je antivírusový liek, ktorý je účinný proti vírusom hepatitídy B a HIV (vírus ľudskej imunodeficiencie) typov 1 a 2. Jeho mechanizmus účinku je spojený so schopnosťou aktívnej zložky (tenofovir-difosfátu) potlačiť reverznú transkriptázu vírusu, čím sa zabezpečí jeho životný cyklus, čo spôsobí ukončenie syntézy DNA reťazca (deoxyribonukleovej kyseliny) jeho buniek.
Zloženie a uvoľňovacia forma
Tenofovir je dostupný vo forme potiahnutých tabliet s rôznym obsahom účinnej látky - tenofovir-dizoproxilfumarátom. Existujú tieto formy vydania:
- Tablety sú svetlomodré, bikonvexné, trojuholníkového tvaru, na jednej strane s gravírovaním „H“ a na druhej strane „123“ s obsahom účinnej látky 300 mg.
- Tablety obsahujúce 150 mg (okrúhle) a 300 mg (oválne) vo svetlohnedej alebo hnedej škrupine s bielym alebo bielym a žltým jadrom.
Všetky formy uvoľňovania sú balené buď v kartónových obaloch obsahujúcich 3, 6 alebo 10 blistrov po 10 tabliet, alebo v polymérnych nádobkách (dávkovanie 300 mg) 30, 60, 100, 500 alebo 1000 tabliet, fľašiach po 500 alebo 1000 kusoch. Úplné zloženie rôznych foriem vydania:
| Uvoľňovací formulár | Účinná látka | Pomocné komponenty | Shell zloženie |
|---|---|---|---|
| Okrúhle tablety | Tenofovir-dizoproxilfumarát 150 mg | Monohydrát laktózy, Primogel (sodná soľ karboxymetylškrobu), sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát | Hydroxypropylmetylcelulóza (hypromelóza), polyetylénglykol (makrogol 6000), oxid titaničitý, oxid železitý žltej a červenej farby, mastenec. |
| Oválne tablety | Tenofovir-dizoproxilfumarát 300 mg | Monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu, sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza | Hydroxypropylmetylcelulóza, polyetylénglykol 6000, oxid titaničitý, železné farbivo oxid železitý červená a žltá, mastenec |
| Trojuholníkové tablety | Tenofovir-dizoproxilfumarát 300 mg | Monohydrát laktózy, predželatínovaný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza | Triacetín, hypromelóza, monohydrát laktózy, farbivo - Opadry svetlomodrá |
Farmakodynamika a farmakokinetika
Mechanizmus farmakologického účinku je založený na schopnosti aktívnej zložky (analógu adenozínmonofosfátu) indukovať ukončenie syntézy DNA reťazca vírusu, integrovať sa do svojej molekuly a inhibovať reverznú transkriptázovú reakciu na kompetitívnom základe. Pri koncentráciách 0, 5-2, 2 μmol sú antivírusové účinky zaznamenané proti infekčným agens HIV prvého typu podtypov A, B, C, D, E, F, G, O. Koncentrácie tenofoviru 1, 6-5, 5 μmol inhibujú niektoré kmene HIV-2.
Počas obdobia používania sú zaznamenané aditívne účinky (kombinácia účinnosti) alebo synergizmus pri použití spolu s nukleozidovými a nenukleozidovými inhibítormi reverznej transkriptázy HIV-1 a inhibítormi HIV proteáz. Rezistencia na tenofovir-dizoproxilfumarát sa vyskytuje na pozadí predchádzajúcej antiretrovírusovej liečby v dôsledku mutácií K65R.
Tenofovir neovplyvňuje metabolické procesy zahŕňajúce izoenzýmy cytochrómu P450. Bol zaznamenaný mierny významný pokles metabolizmu substrátu enzýmov CYP1A1 a CYP1A2. Účinná látka sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamenáva 60-120 minút po podaní, biologická dostupnosť je 25% a vyššia, väzba na krv a plazmatické proteíny - 7, 2% a 0, 7%. Vylučovanie prebieha prostredníctvom obličiek v dôsledku aktívnej tubulárnej sekrécie a glomerulárnej filtrácie.
Indikácie na použitie
Liek sa používa v rámci kombinovanej antiretrovírusovej liečby infekcie HIV u pacientov starších ako 18 rokov. Tenofovir pre hepatitídu B sa odporúča aplikovať len dovtedy, kým genetický kód vírusu nie je spojený s genetickým kódom buniek ľudského tela. V klinických štúdiách bola identifikovaná možnosť kmeňov rezistentných na HIV voči aktívnej zložke. Liečba hepatitídy sa tiež uskutočňuje v kombinácii s inými antivírusovými liekmi.
Dávkovanie a podávanie
Tabletky sa užívajú raz denne, pred jedlom alebo počas jedla. Štandardným odporúčaným dávkovacím režimom je denná dávka 300 mg, ktorú môže upraviť ošetrujúci lekár v závislosti od klinického obrazu ochorenia a individuálnych charakteristík pacienta. Ošetrujúci lekár volí dĺžku terapie individuálne, pri infekciách HIV je vo väčšine prípadov indikované používanie retrovírusových liekov počas celého života.
Špeciálne pokyny
Dlhodobá antiretrovírusová liečba liekom zvyšuje pravdepodobnosť osteonekrózy. Faktory, ktoré zvyšujú riziko jeho progresie na pozadí užívania lieku, zahŕňajú pitie alkoholu, imunosupresiu v akútnej forme, liečbu glukokortikosteroidmi, zvýšený index telesnej hmotnosti pacienta. Ak sa vyskytne bolesť v kĺboch, ťažkosti s pohybom, letargia alebo pocit svalovej stuhnutosti, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.
Počas tehotenstva
Aplikácia lieku počas tehotenstva je možná len vtedy, ak očakávaný terapeutický účinok pre matku preváži potenciálne riziká pre plod. Použitie lieku počas laktácie je kontraindikované. Aby sa odstránili riziká postnatálneho prenosu z matky na dieťa, Tenofovir sa môže podávať v štandardnej dávke a dojčenie sa má prerušiť počas užívania.
V detstve
Tenofovir sa nepredpisuje pacientom mladším ako 18 rokov kvôli chýbajúcim údajom o bezpečnosti používania lieku v detstve. Na liečbu infekcie HIV u detí používajte iné antiretrovírusové lieky, ako je Ziagen (na základe aktívnej zložky sulfátu abakaviru) Azidothymidín (na základe zidovudínu), Lamivudin (na liečbu detí vo veku 3 mesiacov).
Pri porušení obličiek a pečene
S miernym stupňom zmeny funkcie obličiek (klírens kreatinínu (CK) z 50 na 80 ml / min) sa nevyžaduje žiadna zmena dávkovacieho režimu. Počas obdobia liečby je potrebné kontrolovať laboratórne parametre QC a hladiny fosfátov v krvi. Pacienti s poruchou funkcie obličiek s klírensom 30 - 9 ml / min znižujú dávku Tenofoviru, štandardným režimom v tomto prípade je dávka 300 mg raz za dva dni. Pri abnormálnej funkcii pečene nie je potrebné upravovať dávkovací režim a dennú dávku.
Liekové interakcie
Pri použití spolu s antiretrovírusovými liečivami založenými na iných účinných látkach a liekoch z iných farmakologických skupín je možné znížiť účinnosť alebo zvýšiť terapeutický účinok Tenofoviru, čo je prejav mnohých vedľajších účinkov. Ako súčasť kombinačnej terapie sa môžu vyskytnúť nasledujúce liekové interakcie: \ t
- Antivírusové lieky užívané s cytomegalovírusovou infekciou (ganciklovir, cidofovir a ich analógy) spôsobujú zmenu (zvýšenie) plazmatickej koncentrácie aktívnej zložky Tenofoviru, zvyšujú riziko vzniku negatívnych vedľajších účinkov.
- Aminoglykozidy, amfotericín B: zvýšenie hladín kreatinínu v sére, pri kombinovanom použití sa vyžaduje monitorovanie funkcie obličiek.
- Didanozín: spoločná recepcia zvyšuje systémovú expozíciu o 40-60%, čo značne zvyšuje riziko vzniku pankreatitídy, laktátovej acidózy a ďalších vedľajších účinkov.
- Darunavir: zvyšuje plazmatickú koncentráciu tenofoviru o 25-30%, vyžaduje zvýšené monitorovanie ukazovateľov na včasné zistenie nefrotoxicity.
- Atazanavir: ak sa používajú spolu, jeho farmakokinetické parametre sa menia, súbežné podávanie je možné pri súčasnom podávaní ritonaviru.
Vedľajšie účinky Tenofoviru
Spoločná liečba inými antiretrovírusovými liekmi (antiretrovirotikami) môže spôsobiť vedľajšie účinky v tráviacom, nervovom, hepatobiliárnom, imunitnom, močovom, pohybovom aparáte. Patrí medzi ne:
- bolesti hlavy, závraty;
- depresie;
- bolesť brucha, hnačka, plynatosť, zvracanie, nevoľnosť, strata chuti do jedla;
- zápal pankreasu;
- zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
- hepatitída;
- tuková dystrofia pečene;
- angioedém;
- dýchavičnosť;
- anémia;
- hypokaliémia;
- laktátová acidóza;
- hypofosfatémia;
- hepatomegália;
- nefrogénny diabetes insipidus;
- akútne zlyhanie obličiek;
- proteinúria;
- intersticiálna nefritída;
- akútna nefritída;
- polyúria;
- Fanconiho syndróm;
- zvýšená koncentrácia kreatinínu;
- akútnej renálnej tubulárnej nekróze;
- zvýšená aktivita amylázy;
- svalová slabosť;
- osteonekróza;
- rabdomyolýza;
- myopatia;
- osteomalácia;
- alergické reakcie;
- kožná vyrážka;
- zvýšená únava;
- slabosť.
predávkovať
Podľa výskumu, pravidelný príjem v dávke 600 mg za mesiac nespôsobuje závažné vedľajšie účinky. Symptómy predávkovania neboli stanovené, so zvýšenými vedľajšími účinkami alebo príznakmi hepatotoxicity, je potrebná štandardná podporná symptomatická liečba, môže byť predpísaná hemodialýza (pri absencii renálneho zlyhania).
kontraindikácie
Terapia užívaním lieku je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov (s opatrnosťou - u pacientov vo veku 65 rokov), s precitlivenosťou na jednu zo zložiek lieku, ako aj na nasledujúce ochorenia a stavy:
- zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu pod 30 ml / min;
- spoločné užívanie s adefovirom;
- intolerancia laktózy;
- glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm;
- nedostatok laktázy;
- obdobie tehotenstva;
- dojčenie.
Podmienky predaja a skladovania
Nástroj sa predáva v lekárňach, pri nákupe sa vyžaduje predloženie lekárskeho predpisu. Skladovať 2 roky od dátumu uvoľnenia uvedeného na obale pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Analógy tenofoviru
Rozhodnutie nahradiť liek analógom je vykonávané ošetrujúcim lekárom v neprítomnosti potrebného terapeutického účinku, silným prejavom vedľajších účinkov a identifikáciou individuálnej intolerancie. Štrukturálne analógy liečiva zahŕňajú nasledujúce lieky s podobným mechanizmom účinku:
- Tenofovir Canon - obsah hlavnej zložky v jednej tablete je 300 mg, môže sa podávať deťom od 12 rokov s hmotnosťou vyššou ako 35 kg.
- Tenofovir VM sa používa na liečbu infekcie HIV prvého typu u dospelých, ako aj hepatitídy B u dospelých a chronickej hepatitídy u detí vo veku od 12 rokov.
- Tenofovir TL - nepoužíva sa v spojení s inými liekmi na báze tenofoviru. U pacientov infikovaných vírusom hepatitídy a HIV môže spôsobiť zastavenie liečby závažnou exacerbáciou hepatitídy.
- Viread - sa predpisuje na HIV infekciu prvého typu, chronickú vírusovú hepatitídu B u dospelých pacientov s kompenzovaným zlyhaním obličiek.
- Tenoflek - analógový, vyrábaný firmou Nanolek.
Cena Tenofoviru
Tenofovir môžete dostať v lekárni s predpisom od lekára. Cenové rozpätie v lekárňach v Moskve na vydanie 300 mg 30 tabliet od rôznych výrobcov je uvedené nižšie:
| výrobca | cena |
|---|---|
| ROS Pharmaceuticals | 4740 |
| ROS Pharmstandard-Tomskhimpharm | 2252 |
| Ind Hetero Drags | 2490 |
| ROS Makiz-Pharma | 6360 |
recenzia
Sergej, 31 rokov.
Pri užívaní Lamivudinu a Ritonaviru užívajte 2 roky v štandardnom trojkombite. Dlho som si na to zvykla, prvé tri mesiace mali veľa vedľajších účinkov - závraty (aj na chvíľu som musel odmietnuť viesť auto), nevoľnosť, vyrážku, anémiu. O šesť mesiacov neskôr sa všetko vrátilo do normálu. Pravidelne monitorujem ukazovatele funkcie pečene.
Mária, 24 rokov
Prípravky vyrobené z Ruska, ako napríklad Tenofovir-TL alebo abakavir, majú mnoho vedľajších účinkov, najmä ak odmietnete liečbu. Keď som sa dozvedel o možnosti vážneho porušenia funkcie obličiek a pečene (s pravidelným užívaním od 5 rokov) a ničenia kostrového systému, prešiel som na moderné zahraničné generiká, aj keď na vlastné náklady.
Anna, 29 rokov
Tenofovir vzala trojnásobný vzor na rok a pol. Po tejto dobe sa krvný obraz zhoršil a začali problémy s pečeňou. Zlyhanie bolo ťažké, s množstvom vedľajších účinkov. Prešiel som na iný liečebný režim s inými, modernejšími liekmi, ktoré som si čiastočne získal.