Pomôžte rozvoju stránky a zdieľajte článok s priateľmi!

Liek Rivaroxaban je známy pod obchodným názvom Xarelto. Tento liek je zo skupiny perorálnych antikoagulancií, ktoré prispievajú k riedeniu krvi. Antitrombóza je charakterizovaná rýchlym účinkom, vysokou biologickou dostupnosťou a odozvou závislou od dávky. Účinná látka v zložení lieku bola vyvinutá nemeckou farmaceutickou spoločnosťou "Bayer". Koncentrácia aktívnej zložky v tabletách je odlišná, čo je nevyhnutné na určenie konkrétnej dávky lieku pre každého pacienta.

Návod na použitie Rivaroxaban

Tento liek je priamo pôsobiacim antikoagulantom. Jeho účinok na telo je zníženie syntézy fibrínu a potlačenie aktivity trombínu. To pomáha obnoviť normálnu funkciu pečene. Rivaroxaban je základom rôznych liekov. Hlavnou je liek Xarelto. Liečivo obsahuje mikronizovaný rivaroxaban v množstve 10, 15 alebo 20 mg. Pomocné zložky lieku sú:

  • hypromelóza 5cP;
  • monohydrát laktózy;
  • mikrokryštalická celulóza;
  • laurylsulfát sodný;
  • sodná soľ kroskarmelózy;
  • stearát horečnatý.

Uvoľňovací formulár

Farmaceutická spoločnosť "Bayer" vyrába liek vo forme tabliet s rôznymi koncentráciami účinnej látky. Tablety majú škrupinu, ktorá sa skladá z:

  • oxid titaničitý;
  • červený oxid železitý;
  • makrogol 3350;
  • hypromelóza 15 cp.

Pokiaľ ide o liek Xarelto, je to tableta, ktorá je potiahnutá špecifikovaným filmovým poťahom. Majú červenú alebo ružovo-hnedú farbu, bikonvexný tvar. Na jednej strane tablety je gravírovanie v tvare trojuholníka a dávky a na druhej - značkový krížik Bayer. V lekárni nájdete balenie s počtom tabliet od 5 do 100 kusov.

Chemické vlastnosti

Rivaroxaban je priamym inhibítorom faktora Ha, ktorý hrá rozhodujúcu úlohu v koagulačnej kaskáde. Chemická zlúčenina má molekulovú hmotnosť 435, 8 gramov na mol. Látka patrí do časti protrombínového komplexu, ktorý premieňa protrombín na trombín. Táto chemická reakcia spôsobuje tvorbu fibrínového trombu. Protrombínový čas sa mení v závislosti od dávky.

Farmakologické vlastnosti

K zrážaniu krvi dochádza v dôsledku aktivácie koagulačného faktora Stuart-Prauer. Tento proces je riadený internou a externou tenázou. Normálne neenzymatický kofaktor Va spolu s koagulačným faktorom Xa a iónmi vápnika na povrchu krvných doštičiek vytvára špecifický komplex protrombinázy. Aktivuje proces premeny protrombínu na trombín. Ten kontroluje polymerizačnú reakciu fibrinogénu (rozpusteného v krvnej plazme) a tvorbu krvných zrazenín.

Rivaroxaban účinkuje vysoko selektívnou inhibíciou koagulačného faktora Xa. Výsledok - procesy zrážania sa suspendujú. Inhibícia tohto faktora závisí od dávky. Výhodou tejto chemickej zlúčeniny je:

  • počas liečby nemusia pravidelne monitorovať rýchlosť zrážania krvi;
  • Starší pacienti nepozorovali predĺženie QT intervalu na pozadí poklesu IKT, čo dokazujú klinické štúdie;
  • biologická dostupnosť dosahuje 90% pri dávke 10 mg;
  • Maximálna koncentrácia sa dosiahne 2-4 hodiny po užití tabliet.
  • žiadna zmena farmakokinetiky, ak sa užíva súčasne s jedlom.

Stupeň absorpcie je určený miestom uvoľnenia v gastrointestinálnom trakte. Ak sa účinná látka uvoľní v distálnom tenkom čreve alebo v stúpajúcom hrubom čreve, potom sa maximálna koncentrácia a AUC znížia o približne 30-50%. Látka je spojená s proteínmi na úrovni 92-95% (hlavne s albumínom). Nezmenená chemická zlúčenina a jej metabolity sa vylučujú stolicou a renálnou tubulárnou sekréciou. Starší ľudia majú o niečo vyššiu plazmatickú koncentráciu. Ak abnormality v pečeni a obličkách vyžadujú úpravu dávky.

Indikácie na použitie Rivaroxaban

Pretože táto chemická zlúčenina ovplyvňuje zrážanie krvi, používa sa na zníženie rizika trombózy v tele. To pomáha predchádzať vážnym ochoreniam, ako sú:

  • ischémia srdca;
  • ischemická cievna mozgová príhoda;
  • tromboflebitída;
  • ateroskleróza;
  • gangréna končatín;
  • zápal ciev.

Rivaroxaban na profylaktické účely sa predpisuje jednotlivcom po utrpení koronárneho syndrómu so srdcovým infarktom alebo inými kardiovaskulárnymi patológiami. Zoznam hlavných indikácií zahŕňa:

  • pľúcna embólia;
  • hlboká žilová trombóza;
  • fibrilácia mŕtvice non-valvular pôvodu;
  • prevencia venózneho tromboembolizmu po rozsiahlych ortopedických operáciách na dolných končatinách.

Dávkovanie a podávanie

Lieky Rivaroxaban a Xarelto na báze tejto látky sú určené na perorálne podávanie. Trvanie a liečebný režim sú určené typom ortopedickej intervencie. Ak pacient nemôže prehltnúť celú tabletu, potom sa nechá rozomlieť a potom zmiešať s vodou alebo neutrálnou tekutou potravou. Po jedle lieky, musíte okamžite niečo zjesť.

Prijateľné je zavedenie Rivaroxabanu žalúdočnou sondou. Štandardná dávka je 10 mg denne. Líši sa podľa ochorenia:

  • 20 mg raz denne - na cievnu mozgovú príhodu a systémový tromboembolizmus s fibriláciou predsiení;
  • 15 mg - na túto úroveň sa dávka upraví na poruchy v obličkách;
  • 15 mg 2-krát denne počas 3 týždňov (maximálna dávka - 30 mg) a potom 1-krát denne, 20 mg (maximálna dávka - 20 mg) - na liečbu pľúcnej embólie a HŽT.

Ak vynecháte pilulku, môžete si vziať liek v čase, ak je denná dávka 30 mg. Pri ťažkom poškodení funkcie obličiek alebo pečene môže byť potrebné upraviť režim liečby. To isté platí pre prechod na iné antikoagulanciá z rivaroxabanu alebo naopak. V opísaných prípadoch sa vyžaduje konzultácia s kvalifikovaným lekárom.

Špeciálne pokyny

Liek sa neodporúča pacientom s klírensom kreatinínu vyšším ako 15 ml za minútu a renálnou insuficienciou. Pri posledne menovanej chorobe je dôležité dávať pozor, ak sa užívajú aj lieky, ktoré ovplyvňujú farmakokinetiku rivaroxabanu. Pacienti, ktorí súbežne užívajú inhibítory HIV proteáz alebo antifungálne látky z azolovej skupiny a ktorí trpia závažným zlyhaním obličiek, by mali byť pod prísnou kontrolou. Pozornosť sa musí dodržiavať na pozadí súčasného príjmu:

  • nesteroidné protizápalové lieky;
  • antitrombotické činidlá;
  • inhibítory agregácie trombocytov;
  • lieky, ktoré ovplyvňujú hemostázu.

Ak počas liečby existuje potreba invazívneho zákroku alebo chirurgického zákroku, liečba sa má ukončiť jeden deň pred zákrokom. Rozhodnutie o vykonaní urgentných operácií alebo o použití epidurálneho katétra prijíma iba ošetrujúci lekár. Rivaroxaban sa musí uchovávať v súlade s pokynmi, inak môže dôjsť k zhoršeniu kvality lieku, čo má za následok stratu terapeutického účinku lieku.

Liekové interakcie

S paralelným príjmom antibiotík sa vyžaduje úprava dávky alebo úplné vysadenie lieku. Kombinované podávanie s klaritromycínom v dávke 1 mg plazmatickej hladiny rivaroxabanu sa zvyšuje, ale zmena farmakokinetiky nie je tak klinicky významná. Plazmatická koncentrácia liečiva sa zvýši takmer 2-krát, keď sa užíva súbežne s erytromycínom a ketokonazolom. Všetky farmakodynamické účinky sa ďalej zvyšujú. Ich pokles sa pozoruje pri súčasnom príjme s P-glykoproteínmi.

Maximálna koncentrácia antikoagulantu sa zvyšuje pri užívaní s inhibítormi HIV proteáz. Iné prípady liekovej interakcie:

  • účinnosť antikoagulantu je znížená pôsobením fenobarbitalu, karbamazepínu, fenytoínu, preparátov ľubovníka bodkovaného, rifampicínu;
  • AUC antikoagulantu môže začať rásť počas užívania inhibítorov izoenzýmov CYP3A4 a P-glykoproteínu;
  • farmakokinetiky sú skreslené v dôsledku súčasného podávania s enoxaparínom;
  • interakcia s klopidogrelom a naproxénom v závislosti od individuálnych charakteristík sa odráža vo významnom zvýšení času krvácania;
  • kombinácia s dronedarónom je neprijateľná, pretože o tejto kombinácii liekov nie je dostatok klinického výskumu;
  • parametre zrážania krvi (PW, APTT, PET a HepTest) nie sú ovplyvnené antikoagulantom.

Nežiaduce účinky a predávkovanie

Terapeutický účinok liečiva je taký, že pri prijímaní je možné, že sa môže vyvinúť krvácanie z akéhokoľvek tkaniva alebo orgánov. Výsledkom je post-hemoragická anémia. Jeho príznaky sa líšia v závislosti od miesta krvácania, jeho závažnosti a trvania. Ani možnosť smrti. Krvácanie sa vyskytuje častejšie u pacientov s nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou alebo užívaním liekov, ktoré ovplyvňujú hemostázu. Táto reakcia je indikovaná:

  • slabosť;
  • závraty;
  • slabosť;
  • nevoľnosť;
  • bolesti hlavy;
  • bledosť.

Častými vedľajšími účinkami sú zvýšenie hladiny laktátdehydrogenázy a zvýšenie hladiny amylázy, lipázy, bilirubínu v krvi, AAT alebo ALP. Zriedkavé negatívne reakcie zahŕňajú: \ t

  • zvýšené hladiny kreatinínu a močoviny;
  • krvácanie z ďasien;
  • alergie, svrbenie, žihľavka, dermatitída;
  • hemateméza;
  • tachykardia;
  • krvácania, hematómy;
  • bolesť hlavy;
  • horúčka, všeobecná slabosť;
  • trombocytopénia;
  • krvácanie z konečníka, hematurie;
  • krvácanie z nosa;
  • výtok z genitálií krvou;
  • opuch;
  • zvýšená únava;
  • bolesť brucha;
  • zápcha alebo hnačka;
  • tráviace ťažkosti;
  • suchá ústna sliznica.

Zriedkavo až 600 mg lieku spôsobuje krvácanie a iné negatívne reakcie. Antikoagulant nemá antidotum. Predávkovanie sa lieči opláchnutím žalúdka a užívaním sorbentov. Hemodialýza je neúčinná. Ak sa krvácanie vyvinulo, potom sa už ďalšia dávka lieku už neberie. Problém sa rieši individuálne. Infúzna terapia, mechanická kompresia, chirurgická hemostáza, zavedenie hmotnosti erytrocytov, čerstvá zmrazená plazma sú povolené. Ich neefektívnosť vyžaduje použitie špecifických prokoagulantov.

kontraindikácie

Ak ste alergický na túto chemickú zlúčeninu, je jej použitie kontraindikované. Opatrnosť je potrebná u pacientov s renálnou insuficienciou a tendenciou k rozvoju krvácania. Absolútne kontraindikácie sú:

  • cievna aneuryzma;
  • patológiu mozgových ciev;
  • klinicky významné krvácanie;
  • paralelný príjem iných antikoagulancií;
  • vek do 18 rokov;
  • zlyhanie pečene;
  • ochorenie obličiek s klírensom kreatinínu menej ako 15 ml za minútu;
  • malígne neoplazmy s vysokým rizikom krvácania;
  • nedávny žalúdočný vred;
  • stav po operácii;
  • poranenie mozgu alebo miechy;
  • mozgové krvácanie;
  • dojčenia a tehotenstva.

Podmienky predaja a skladovania

Liek Rivaroxaban a liek Xarelto sa predávajú iba na lekársky predpis. Uchovávajte peniaze mimo dosahu svetla a malých detí. Miestnosť by mala byť v pohode.

Analógy Rivaroxabanu

Štruktúrny analóg tejto chemickej zlúčeniny je liek Xarelto. Jeho svedectvo sa úplne zhoduje s vyššie uvedeným. Iné analógy tohto antikoagulantu:

  1. Arixtra. Rovnaký ako kód ATX Level 4. Tento liek je injekčný roztok, ktorého hlavnou zložkou je sodná soľ fondaparínu, syntetický a selektívny inhibítor aktivovaného faktora X. Liečivo má antitrombotický účinok. Arixtra je indikovaná na zlomeniny bedrového kĺbu, náhrady kolena alebo bedrového kĺbu, operácie na brušnej dutine. Okrem toho sa tento nástroj používa pri akútnom koronárnom syndróme, pľúcnej embólii, akútnej trombóze v oblasti povrchových žíl dolných končatín, tromboembólia pri atriálnej fibrilácii.
  2. Pradaks. Má takmer rovnakú účinnosť ako Xarelto, pri prevencii krvácania počas atriálnej fibrilácie a tvorby krvných zrazenín. Rozdiel spočíva v zložení. Pradax obsahuje dabigatranetexilát. Liečivo je inhibítor trombínu, antikoagulant. Aktívna zložka liečiva inhibuje aktivitu enzýmu trombínu, ktorý je zodpovedný za konverziu fibrinogénu na fibrín a vývoj trombu. Indikácie pre prijatie je prevencia mŕtvice, venózneho a systémového tromboembolizmu, vrátane fibrilácie predsiení.

Cena Rivaroxaban

Náklady na liek možno nájsť len vo vzťahu k lieku Xarelto, ktorý je základom tohto antikoagulantu. Cena lieku je daná dávkou účinnej látky, počtom tabliet v balení a navýšením špecifickej lekárne. Príklady nákladov sú uvedené v tabuľke:

Kde kúpiť

Dávkovanie mg

Počet tabliet, ks.

Cena, rubľov

ZdravZona

10

30

3696

20

28

2998

10

100

9698

2.5

28

1756

Lekáreň IFC

20

28

2887

2.5

56

3521

10

30

3582

20

100

9855

20

14

1482

recenzia

Larisa, 41 rokov

Xareltovi som bol predpísaný v nemocnici na prepustenie. Liek je drahý. Po 3 dňoch podávania sa objavil pocit pálenia a vyrážka na chrbte. Potom sa príznaky rozšírili do strán a dokonca aj na hruď. Liek sa zastavil. Vyrážka zostala na tele ďalší týždeň. Lekár predpísal warfarín, ale keď sa užíva, je potrebné kontrolovať INR (medzinárodný normalizovaný pomer).

Alexey, 49 rokov

Ako lekár môžem zanechať len dobrú spätnú väzbu o spoločnosti Xarelto. Tento liek nevyžaduje monitorovanie INR. Na ambulantnej báze je liek Xarelto najlepšou voľbou pre počiatočnú liečbu tromboflebitídy hlbokej žily. Nevýhodou je len vysoká cena lieku. Niekedy trvá dlhodobé užívanie lieku Xarelto, napríklad s pľúcnou embóliou, ktorá nie je finančne pre každého.

Svetlana, 26 rokov

Mama bola predpísaná Xarelto na hlbokú žilovú trombózu. Noha bola namodralá, krvný obeh je ťažký. Liek pomohol rozpustiť trombus, neobjavilo sa žiadne krvácanie. Opuchy a modravosť postupne ustupovali. Po Dopplerovom zobrazovaní po 4 týždňoch už nebola detekovaná trombóza. Xarelto naozaj pomohol odstrániť zrazeniny.

Pomôžte rozvoju stránky a zdieľajte článok s priateľmi!

Kategórie:

Zdravie