- Čo sú betablokátory?
- Mechanizmus účinku
- Indikácie na použitie
- Klasifikácia liekov
- Kontraindikácie pre menovanie
- Vedľajšie účinky
- video
Pomôžte rozvoju stránky a zdieľajte článok s priateľmi!
Jeden z Nobelových cien 1988 patrí D. Bleckovi, vedcovi, ktorý vyvinul a uskutočnil klinické štúdie prvého beta-blokátora propranololu. Táto látka sa používa v lekárskej praxi v 60. rokoch 20. storočia. Moderná kardiologická prax nie je možná bez použitia beta-blokátorov na hypertenziu a srdcové choroby, tachykardiu a mŕtvicu, ochorenia tepien a iné nebezpečné patologické stavy obehového systému. Zo 100 vyvinutých stimulantov sa 30 používa na terapeutické účely.
Čo sú betablokátory?
Veľká skupina liekov, ktoré chránia beta-receptory srdca pred účinkami adrenalínu, nazývaného beta-blokátory (BB). Názvy liekov, ktoré obsahujú tieto účinné látky, končia v „lol“. Môžu byť ľahko vybrané medzi liekmi na liečbu kardiovaskulárnych ochorení. Účinná látka je atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol a ďalšie.
"Keď som našiel spôsob, ako vyčistiť nádoby s pomocou rastlín, vyzeral som mladšie - mozog začal pracovať, ako v 35, a tlak sa rýchlo vrátil do normálu"
Čítať viac …
Mechanizmus účinku
V ľudskom tele je veľká skupina katecholamínov - biologicky aktívnych látok, ktoré majú stimulačný účinok na vnútorné orgány a systémy, čím spúšťajú adaptívne mechanizmy. Činnosť jedného zo zástupcov tejto skupiny - adrenalínu je dobre známa, nazýva sa aj stresovou látkou, hormónom strachu. Pôsobenie účinnej látky sa uskutočňuje pomocou špeciálnych štruktúr - β-1, β-2 adrenoreceptorov.
Mechanizmus účinku beta-blokátorov je založený na inhibícii aktivity β-1-adrenergných receptorov v srdcovom svale. Orgány obehového systému na tento efekt reagujú takto: \ t
- zmeny srdcovej frekvencie v smere zníženia frekvencie kontrakcií;
- znížená srdcová frekvencia;
- znížený vaskulárny tón.
Súčasne beta-blokátory inhibujú činnosť nervového systému. Je teda možné obnoviť normálne fungovanie srdca, krvných ciev, čo znižuje frekvenciu mozgových príhod, hypertenziu, aterosklerózu, ischemickú chorobu srdca. Znížené riziko náhleho úmrtia na srdcový infarkt, zlyhanie srdca. Úspechy pri liečbe hypertenzie a stavov spojených s vysokým krvným tlakom.
Indikácie na použitie
Beta-blokátory pre hypertenziu a srdcové choroby sú predpísané. Toto je všeobecná charakteristika ich terapeutického pôsobenia. Najčastejšie ochorenia, pre ktoré sa používajú, sú:
- Hypertenzia. Beta-blokátory pri hypertenzii znižujú zaťaženie srdca, znižuje sa spotreba kyslíka a vracia sa krvný tlak do normálu.
- Tachykardia. S pulzom 90 úderov za minútu alebo viac sú betablokátory najúčinnejšie.
- Infarkt myokardu. Pôsobenie látok je zamerané na redukciu postihnutej oblasti srdca, zabraňuje opakovaniu, ochrane svalového tkaniva srdca. Okrem toho lieky znižujú riziko náhlej smrti, zvyšujú fyzickú odolnosť, znižujú rozvoj arytmie, prispievajú k saturácii myokardu kyslíkom.
- Diabetes mellitus so srdcovými patológiami. Vysoko selektívne beta-blokátory zlepšujú metabolické procesy, zvyšujú citlivosť tkanív na inzulín.
- Zlyhanie srdca. Lieky sa predpisujú podľa schémy, ktorá zahŕňa postupné zvyšovanie dávkovania.
Zoznam ochorení, pre ktoré sú predpísané beta-blokátory, zahŕňa glaukóm, rôzne typy arytmií, prolaps mitrálnej chlopne, tremor, kardiomyopatiu, akútnu disekciu aorty, hyperhidrózu, komplikácie hypertenzie. Prípravky sú predpísané na prevenciu migrény, krvácania z kŕčových žíl, na liečbu arteriálnych patológií, depresií. Terapia týchto ochorení zahŕňa použitie len niektorých BB, takže ich farmakologické vlastnosti sú odlišné.
Klasifikácia liekov
Klasifikácia beta-blokátorov je založená na špecifických vlastnostiach týchto účinných látok: \ t
- Blokátory receptorov adrenalínu sú schopné simultánne pôsobiť na β-1 a β-2 štruktúry, čo spôsobuje vedľajšie účinky. Na základe tohto znaku sa rozlišujú dve skupiny liečiv: selektívne (pôsobiace iba na β-1 štruktúry) a neselektívne (pôsobiace na receptory β-1 a β-2). Selektívna BB má zvláštnosť: so zvyšujúcou sa dávkou sa postupne stráca špecifickosť ich účinku a začínajú blokovať β-2 receptory.
- Rozpustnosť v určitých látkach rozlišuje skupinu: lipofilnú (rozpustnú v tuku) a hydrofilnú (rozpustnú vo vode).
- BB, ktorá je schopná čiastočne stimulovať adrenoreceptory, sa kombinuje do skupiny liekov s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.
- Blokátory receptorov adrenalínu sú rozdelené na krátko a dlhodobo pôsobiace lieky.
- Farmakológovia vyvinuli tri generácie beta blokátorov. Všetky sú stále používané v lekárskej praxi. Prípravky poslednej (tretej) generácie majú najmenej kontraindikácií a vedľajších účinkov.
Kardioselektívne beta-blokátory
Čím vyššia je selektivita lieku, tým silnejší má terapeutický účinok. Selektívne beta-blokátory prvej generácie sa nazývajú non-cardio selektívne, sú najstaršími zástupcami tejto skupiny liekov. Okrem terapeutického majú silné vedľajšie účinky (napríklad bronchospazmus). Druhá generácia BB je kardio selektívne liečivo, má cielený účinok len na receptory srdca 1. typu a nemá kontraindikácie pre ľudí s ochoreniami dýchacieho systému.
Talynolol, Atsebutanol, Celiprolol majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol túto vlastnosť nemajú. Tieto lieky sa osvedčili pri liečbe atriálnej fibrilácie, sinusovej tachykardie. Talinolol je účinný pri hypertenznej kríze, angínových atakoch, infarkte, vo vysokých koncentráciách blokuje receptory typu 2. Bisoprolol sa môže užívať kontinuálne na hypertenziu, ischémiu, zlyhanie srdca a je dobre tolerovaný. Má výrazný abstinenčný syndróm.
Vnútorná sympatomimetická aktivita
Alprenolol, Carteolol, Labetalol - І generovanie beta-blokátorov s vnútornou sympatomimetickou aktivitou, Epanolol, Atsebutanol, Tseliprolol - tvorba liekov s takýmto účinkom. Alprenolol sa používa v kardiológii na liečbu koronárnych srdcových ochorení, hypertenzie, neselektívneho beta blokátora s mnohými vedľajšími účinkami a kontraindikáciou. Celiprolol sa osvedčil pri liečbe hypertenzie, je prevencia záchvatov angíny, ale odhalila interakciu lieku s veľmi mnohými liekmi.
Lipofilné liečivá
Medzi lipofilné blokátory receptorov epinefrínu patrí Propranolol, Metoprolol, Retard. Tieto lieky aktívne spracovávajú pečeň. Pri abnormalitách pečene alebo u starších pacientov sa môže pozorovať predávkovanie. Lipofilnosť určuje vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú cez nervový systém, ako je depresia. Propranolol je účinný pri tyreotoxikóze, kardiomyalgii, myokardiálnej dystrofii. Metoprolol inhibuje pôsobenie katecholamínov v srdci počas fyzického a emocionálneho stresu, je indikovaný na použitie pri srdcových patológiách.
Hydrofilné liečivá
Beta-blokátory pre hypertenziu a srdcové ochorenia, ktoré sú hydrofilnými liečivami, nie sú spracované v pečeni, sú eliminované obličkami. U pacientov s renálnou insuficienciou sa hromadia v tele. Majte dlhodobú činnosť. Je lepšie užívať liek pred jedlom a piť veľa vody. Táto skupina zahŕňa Atenolol. Účinný pri liečbe hypertenzie trvá hypotenzný účinok približne jeden deň, zatiaľ čo periférne cievy zostávajú v dobrom stave.
Beta blokátory najnovšej generácie
Najnovšia generácia beta-blokátorov zahŕňa Carvedilol, Celiprolol. Majú minimálne vedľajšie účinky a mali by sa konzumovať raz denne. Karvedilol sa predpisuje pri komplexnej terapii chronického srdcového zlyhania, ako profylaktického činidla pre mozgovú príhodu, pri hypertenzii. Tseliprolol má podobný účel, tento liek postupne, najmenej do 2 týždňov.
Kontraindikácie pre menovanie
Použitie betablokátorov je nebezpečné v nasledujúcich stavoch a patológiách:
- diabetes mellitus;
- depresie;
- ochorenie pľúc;
- zvýšené hladiny lipidov v krvi;
- porušenie periférnej cirkulácie;
- asymptomatická sínusová dysfunkcia.
Vedľajšie účinky
Početné vedľajšie účinky betablokátorov sa vždy nevyskytujú medzi nimi:
- chronická únava;
- pokles srdcovej frekvencie;
- exacerbácia bronchiálnej astmy;
- srdcový blok;
- zníženie koncentrácie "dobrého" cholesterolu a cukru;
- po zrušení drog existuje hrozba zvýšeného tlaku
- infarkty;
- zvýšená únava počas cvičenia;
- účinok na potenciu u pacientov s vaskulárnymi patológiami;
- toxický účinok.