Pri liečení závažných ochorení dýchacieho systému - ako je bronchiálna astma alebo chronická obštrukčná choroba pľúc - je dôležitá úloha liekov, ktoré pomáhajú rýchlo zmierniť zápal a znížiť závažnosť symptómov. Skupina glukokortikoidov alebo glukokortikosteroidov je v takejto situácii určená obzvlášť často a jedným z jej zástupcov, ktorý sa prejavuje pri astme a CHOCHP, je liek Budesonide Easyhaler.

Čo je budezonid

Tento liek z kategórie glukokortikoidov a bronchodilatátorov má protizápalové a antialergické vlastnosti. Pomáha eliminovať ťažkosti s dýchaním a dýchavičnosť, zmierniť stav osôb s astmou. Niektorí lekári odporúčali budesonid pacientom, ktorí podstúpili polypektómiu. Klinický účinok sa vyvíja týždeň po začiatku lokálneho podávania.

Zloženie a uvoľňovacia forma

Budesonid v lekárňach je prezentovaný v 2 hlavných odrodách: prášok a hotový roztok s rôznymi dávkami aktívnej zložky. Všetky dávkovacie formy sú zamerané na lokálne použitie. Ak sa uvažuje o prášku, je prezentovaný kryštálovými granulami bielej farby, v balení po 200 dávkach. Inhalátor je opatrený etiketou Easyhaler a počítadlom zvyšných dávok na boku. Zloženie obrázka je nasledovné:

Prášok Easyhaler

Prírodný roztok budesonidu

Suspenzia budesonidu-Intel

budesonid200 mcg

budezonid 50 alebo 250 mcg

budesonid 50 alebo 200 mcg

laktóza

metylparahydroxybenzoát

kyselina olejová

kyselina jantárová

bezvodý etanol

disodium edetat

1, 1, 1, 2-tetraftorean

makrogol

propylénglykolu

Farmakodynamika a farmakokinetika

Budesonid je glukokortikosteroid, ktorý je určený na lokálne použitie. Pôsobí tak, že zvyšuje produkciu lipokortínu: proteínu, ktorý pôsobí ako inhibítor fosfolipázy A2 a inhibuje syntézu prostaglandínov a cyklických endo-peroxidov inhibíciou uvoľňovania kyseliny arachidónovej. Nepovinný liek:

  • zabraňuje hromadeniu neutrofilných granulocytov v ohnisku zápalu;
  • ovplyvňuje procesy granulácie a infiltrácie (znižuje ich intenzitu);
  • redukuje syntézu cytokínov;
  • znižuje uvoľňovanie zápalového exsudátu;
  • inhibuje citlivosť histamínu a serotonínu;
  • zvyšuje citlivosť adrenalínu;
  • inhibuje uvoľňovanie zápalových mediátorov - mastocytov spojených s adaptívnou imunitou;
  • má vyššiu afinitu k špecifickým glukokortikoidovým steroidným receptorom ako kortizol a poskytuje výraznejší protizápalový účinok.

Absorpcia lokálnych liekových foriem sa vyskytuje v pľúcach (25% - pri inhalovaní v alveolách), orálne - v žalúdku alebo črevách. Ak je podávanie intranazálne, len 20% liečiva sa systémovo absorbuje z nosových priechodov sliznice. Deštrukcia lieku pri uvoľnení do gastrointestinálneho traktu o 90% sa vyskytuje v pečeni (za účasti mikrozomálnych enzýmov - systému cytochrómu P450) s tvorbou neaktívnych metabolitov. Vylučovanie močom a čiastočne žlčou. Niekoľko bodov farmakokinetiky:

  • Keď sa aplikuje topicky, účinná látka dosiahne maximálnu koncentráciu v krvi po 15 minútach. Pri perorálnom podávaní sa toto obdobie pohybuje od 30 do 300 minút.
  • U jedincov s granulomatóznou enteritídou a patologickými nálezmi pečene je systémová dostupnosť s jednorazovým použitím lieku 21%, u zdravých jedincov 9%. Opakovaná úroveň príjmu tento rozdiel (prostredníctvom zvýšenej biologickej dostupnosti).
  • Polčas rozpadu lieku z plazmy u detí je rýchlejší ako u dospelých.

Budesonid - hormonálny alebo nie

Účinná látka rovnakého mena patrí do skupiny glukokortikosteroidov: ide o steroidné hormóny, ktoré sú produkované kôrou nadobličiek. Ich spektrum účinku je široké, aj keď sa uvažuje len s budezonidom s vysokou aktivitou glukokortikoidov. V súvislosti s ochoreniami dýchacieho systému nebol plne preskúmaný, ale odborníci zistili, že má inhibičný účinok na lymfocyty, žírne bunky, makrofágové bunky, eozinofilné a neutrofilné granulocyty.

Indikácie na použitie

Lokálne použitie budesonidu v práškovej forme na inhaláciu sa odporúča pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc a prieduškovej astme. Čo sa týka posledne menovanej choroby - glukokortikosteroid dáva zmysel vo všetkých formách, ale predpisuje sa hlavne ako prvok základnej terapie na prevenciu útokov alebo:

  • aby sa znížilo dávkovanie zvyšných perorálnych glukokortikosteroidných hormónov;
  • v prípade neuspokojivých výsledkov z použitia ketotifénu, beta2-adrenostimulyatorov, kyseliny kromoglitsievoy.

Návod na použitie budesonida

Dávkovanie a režim používania tohto lieku je zakázané kvôli vysokému riziku vedľajších účinkov. Všetky nuansy liečby sú prediskutované s lekárom, takže informácie uvedené nižšie, založené na oficiálnych pokynoch, majú len informatívny charakter a nie sú návodom na samoobsluhu. Funkcie aplikácie:

  • Suspenzia pre nebulizér sa zriedi fyziologickým roztokom 1: 3.
  • Inhalátor Easyhalera sa vymieňa, keď glukomer ukazuje „0 dávok“, aj keď vidíte prítomnosť prášku.
  • Počas procedúry by ste mali zhlboka nadýchnuť po hlbokom preniknutí liečiva.
  • Výdych cez náustok inhalátora nemôže byť, pretože znižuje dávku látky vstupujúcej do pľúc.
  • Po použití inhalátora nezabudnite zatvoriť ochranný kryt a utrieť náustok suchou handričkou.

Budesonid pri bronchiálnej astme

Použitie tohto lieku u osôb trpiacich bronchiálnou astmou by malo byť pravidelné, aj keď nie sú žiadne ataky. Inhalácie v tejto situácii sú podporným opatrením, preto musia byť kombinované so systémovou terapiou glukokortikoidmi. U dospelých je maximálna dávka prášku (s výnimkou: u ťažkej astmy počiatočná dávka) - 1600 µg / deň rozdelená do niekoľkých postupov. Počiatočná dávka je až 400 mcg / deň. Pre pozastavenie je obrázok iný:

  • Terapeutické: pre dospelých a deti od 12 rokov - 1-2 mg / deň, rozdelené na 2 procedúry.
  • Podporné: od 0, 5 mg / deň do 4 mg / deň, v závislosti od obrazu ochorenia.

S obštrukčným pľúcnym ochorením

Pre akúkoľvek indikáciu sa suspenzia nebulizéra používa rovnakým spôsobom - bez prekročenia dávky 4 mg / deň. Lekár by mal predpísať schému práce s práškom použitým v inhalátore, ktorý je k nemu pripojený, v prípade obštrukčného ochorenia, ale hlavne dávky sú nižšie ako pri astme. Maximálne je 800 μg / deň (delené 2-krát), počiatočná - 100-400 μg / deň.

Špeciálne pokyny

Pri dlhodobej liečbe by sa mala liečba prerušiť redukciou dávky a lekár bude niekoľko týždňov monitorovať stav pacienta. Pozorovanie špecialistu je potrebné pre deti a osoby s ochorením pečene počas celého terapeutického kurzu. Zvážte aj niekoľko ďalších faktorov:

  • glukokortikosteroidy nie sú kombinované s antibiotikami a alkoholom;
  • inhalácia by sa mala vykonávať prísne podľa harmonogramu - pri vynechaní stanoveného času je potrebné vykonať postup čo najskôr, ale medzi nasledujúcimi je potrebné dodržať rovnaké časové intervaly.
  • V akútnej forme, odstránenie bronchospazmu pomocou lieku by nemalo byť;
  • po 10-dňovej liečbe vysokými dávkami sa odporúča pracovať s lekárom na znížení množstva lieku použitého na terapeutickú udržiavaciu hladinu.

Počas tehotenstva

Na základe epidemiologických štúdií lekári zistili, že Budesonid nepoškodzuje inhaláciu plodu, ale má sa podávať v terapeutickom priebehu tehotnej ženy len v prípade závažných indikácií. Dávky v tejto situácii sú vybrané minimálne (200-400 mg / deň) a sú prediskutované s lekárom. Pri dojčení prechádza budezonid do materského mlieka (preto sa odporúča dieťa na chvíľu odstaviť), aj keď sa predpokladá, že nespôsobuje poškodenie dieťaťa, ak sa používa v nízkych dávkach. Ďalších pár nuans:

  • Ak žena v tehotenstve dlhodobo užívala liek vo veľkých dávkach, hypofýza nadobličiek nie je u novorodenca vylúčená, preto by ju mal lekár sledovať.
  • Pri dlhodobej liečbe kortikosteroidnými hormónmi (a počas plánovania terapeutického priebehu) je žiaduce zabrániť otehotneniu použitím antikoncepcie.

Liekové interakcie

Súčasné užívanie kortikosteroidov s akýmikoľvek liekmi by sa malo prediskutovať so svojím lekárom, pretože je možné, že negatívny vplyv na účinnosť takejto liečby, zvýšené nežiaduce reakcie, je negatívny. Je obzvlášť dôležité vziať do úvahy tieto momenty:

  • Lieky pracujúce na látkach, ktoré interagujú s izoenzýmami systému cytochrómu P450 3A4 (medzi ktoré patria ketokonazol, itrakonazol, etinylestradiol, nelfinavir) stimulujú zvýšenie plazmatickej koncentrácie účinnej látky.
  • Systémový účinok z používania glukokortikosteroidných hormónov sa znižuje, ak sa kombinujú s rifampicínom, fenobarbitalom (látkami, ktoré indukujú mikrozomálnu oxidáciu).
  • Je možné kombinovať budesonid s nízkymi dávkami perorálne užívaných antikoncepcií, ale je lepšie ich nekombinovať s vysokými dávkami estrogénov alebo steroidných antikoncepcií, aby sa zabránilo zvýšeniu jeho koncentrácie.
  • Ak sa budezonid podáva súbežne s metandrostenolónom alebo liekmi na estrogén, účinok jeho použitia sa zvýši.

Vedľajšie účinky

Terapia, ktorá zahŕňa veľké dávky lieku, môže spôsobiť rozvoj orofaryngeálnej kandidózy: tomuto sa možno vyhnúť, ak vykonáte postup pred jedlom a po opláchnutí ústnej dutiny. S rozvojom infekcie sa pacientovi predpisujú antifungálne lokálne lieky bez toho, aby sa odstránili glukokortikosteroidy. Zoznam vedľajších účinkov tu nekončí, pretože budezonid môže vyvolať počas inhalácie:

  • strata hlasu (stále existuje možnosť hovoriť šepkaním);
  • bronchospazmus;
  • bolesť hrdla;
  • chrapot;
  • kašeľ;
  • bolenie hrdla;
  • poruchy chuti;
  • žihľavka;
  • podliatiny;
  • alergická dermatitída;
  • depresie;
  • zmeny správania (zvýšená úzkosť, agresivita, nervozita).

predávkovať

Na pozadí dlhodobého užívania veľkých dávok glukokortikoidov sa u pacientov vyvíjajú systémové reakcie, ktoré sa prejavujú pri zlyhaní nadobličiek, exacerbácii reakcie na infekcie (telo je veľmi citlivé). Pri chronickom predávkovaní sa pozorujú príznaky hyperkortizolizmu: tento stav je známy ako Itsenko-Cushingov syndróm a je charakterizovaný:

  • ukladanie tukového tkaniva;
  • zmeny metabolických procesov;
  • zvýšené hladiny glukózy v krvi;
  • zhoršené regeneračné vlastnosti kože;
  • hirsutizmus (u žien).

Menej často je predávkovanie diagnostikované s hypokorticizmom a atrofiou kôry nadobličiek. Liečba nevyžaduje zrušenie budezonidu - len zníženie dávky na minimum, udržiavanie stavu pacienta. V prípade mdlých príznakov predávkovania sa po niekoľkých dňoch obnoví práca hypofýzy, hypotalamu a nadobličiek. Ťažšie (stresujúce) prípady vyžadujú systémový hydrokortizón.

kontraindikácie

Liek nie je predpísaný pacientom, ktorí majú citlivosť na niektorú zo zložiek kompozície, deti mladšie ako 6 rokov. Je nebezpečné injektovať Budesonidový prášok do liečby a na intoleranciu laktózy, glukózovú a galaktózovú malabsorpciu a nedostatok laktázy. K relatívnym kontraindikáciám (prerokované s lekárom), oficiálne pokyny zahŕňajú:

  • cirhóza pečene;
  • osteoporóza;
  • glaukóm;
  • pľúcna tuberkulóza;
  • hypotyreóza;
  • infekčné ochorenia dýchacích ciest spôsobené hubami, vírusmi alebo baktériami.

Podmienky predaja a skladovania

Budesonid je možné zakúpiť iba po predložení predpisu od ošetrujúceho lekára s pečaťou, ako iné glukokortikosteroidy. Uchovávajte na chladnom mieste (teplota pod 30 stupňov). Neotvorený Budesonid je vhodný na použitie do 3 rokov od dátumu vystavenia, po skladovaní maximálne 6 mesiacov. Je dôležité, aby roztok nebol zmrazený alebo spadol pod priame slnečné svetlo.

analógy

Ruské a zahraničné farmaceutické spoločnosti vyrábajú približne 10 liekov, ktoré obsahujú budezonid, ale s iným princípom účinku v závislosti od liekovej formy. V lekárňach nie sú len granule na suspenzie, ale aj tablety, kapsuly, rektálnu penu. Pri ochoreniach bronchopulmonálneho systému lekári radia pacientom, aby venovali pozornosť:

  • Pulmicort je inhalovateľná suspenzia obsahujúca 250 alebo 500 µg účinnej látky (na dávku), takže účinok je výraznejší, záchvaty astmy rýchlejšie. Povolené aj pre deti (od 2 rokov), ale má vysokú cenu.
  • Benacap je vo forme nazálnych kvapiek, po 1 ml, z ktorých 500 μg účinnej látky spadne. Používa sa pri komplexnej udržiavacej liečbe bronchiálnej astmy, ulceróznej kolitídy. Deti nie sú pridelené.
  • Symbicort Turbuhaler - na rozdiel od iných liekov tohto typu, má kombinované zloženie (doplnené formoterolom), preto má rýchly bronchodilatačný účinok (1-3 min. Po použití). Dostupné len v prášku na inhaláciu. Foradil Kombi, Formisonid-Native, DuoResp Spiromax majú podobné zloženie.

Cena Budesonid

Náklady na hotovú suspenziu môžu vyzerať nižšie ako náklady na prášok, ktorý sa ešte musí riediť (300-350 str. Versus 1000 p.), Ale ten je určený pre 200 aplikácií. Roztok tiež obsahuje 2 ml v injekčnej liekovke (balenie po 10 ks). Pri odporúčanej dávke 2 mg je postup presne 1 injekčnú liekovku (ak je 0, 5 mg na 1 ml), takže je určený len pre 10 aplikácií. Hrubý obraz cien Budesonidu v lekárňach v Moskve je nasledovný:

Drogové verzie

lekárnik

ZdravZona

Natívne (N10)

315 r.

340 r.

Easyhaler (200 dávok)

1026 s.

1135 r.

video

recenzia

Albina, 37 rokov

Lekár predpísal Budesonid na inhaláciu vo forme roztoku pod označením "Nativ" dieťaťu (5 rokov) s bronchitídou. Ihneď neporozumeli, ako správne riediť: 3 časti sa pridajú do fyziologického roztoku, a nie 1, ako s ostatnými, inak nie je možné vykonať postup - nemôžete dýchať. Pulmicort v obehu je jednoduchší, ale cena je príliš vysoká.

Tatyana, 42 rokov

Používa sa budesonid (roztok) na inhaláciu s obštrukčnou bronchitídou v chronickej forme. Prvé zákroky boli sprevádzané zvýšeným kašľom, keď sa stav vrátil do normálu. Z 20 inhalácií účinok trvá mesiac, potom opakujem liečbu. Neodporúčam, aby ste čakali na terapeutický účinok, pretože budesonid odstraňuje len symptómy.

Yana, 29 rokov

Používala Pulmicort na astmu niekoľko rokov, potom prešla na Budesonid ako na ekvivalent rozpočtu. Schéma sa zmenila s lekárom, pretože ide o rovnaké hormóny. Zriedený s 0, 9% fenoterolom, inhalácia nebulizátor. Účinok je rovnaký - rýchla úľava od stavu a dokonca chyba ako Pulmicort: prvých pár minút závraty.

Kategórie: