- Čo je butyrát
- Spracovanie butyrátom
- Nežiaduce účinky a predávkovanie
- kontraindikácie
- Podmienky predaja a zákonnosť skladovania
- video
Pomôžte rozvoju stránky a zdieľajte článok s priateľmi!
Donedávna sa liek používal v lekárskej praxi ako účinný prostriedok na zavedenie pacienta do stavu anestézie. Súčasne sa uskutočnilo mimopracovné použitie rôznych foriem butyrátu ako druhu legálnej drogy, ktoré pri nepretržitom užívaní v malých dávkach spôsobilo nenapraviteľné poškodenie zdravia, otravu tela závislej osoby toxínmi.
Čo je butyrát
Liečivá kompozícia je biela so žltkastým lesklým kryštalickým práškom s miernym špecifickým zápachom. Rozpustný v alkohole, vo vode. Butyrát (kyselina G-hydroxymaslová, GHB) sa používa vo forme sodnej soli hydroxybutyrátu alebo hydroxybutyrátu draselného. Liek sa používa ako hypnotický, psychoaktívny liek. V minulosti bol butyrát v spojení s vápnikom a horčíkom aktívne používaný kulturistami ako doplnok výživy, ktorý podporuje svalový zisk.
História látky
Liek je medzi liekmi s "podivným" osudom. Krstný otec butyrátu, francúzsky výskumník Henri Labori, podrobne opísal účinok tohto prostriedku a významne prispel k jeho šíreniu. Napriek tomu medzi vedeckou obcou neexistuje žiadny konsenzus týkajúci sa tohto farmaceutického výrobku. Prvýkrát bol gama-hydroxybutyrát zavedený do klinickej praxe v roku 1960.
Labori zistil, že butyrát ako prekurzor GABA (kyselina gama-aminomaslová) má množstvo vlastností, ktoré nie sú charakteristické pre túto triedu látok. Po mnoho rokov sa uskutočnil aktívny výskum butyrátu. Výsledkom je, že kyselina G-hydroxymaslová sa v Európe aktívne používa ako všeobecné anestetikum. Okrem toho sa liek používal na liečbu narkolepsie, alkoholizmu, abstinenčného syndrómu. 80. roky boli poznačené skutočnosťou, že butyrátové soli boli predávané prostredníctvom voľne predajných bioaktívnych potravinových doplnkov.
Počas 30 rokov (do roku 1990) všetky vedecké publikácie uvádzajú výnimočne pozitívny účinok látky na organizmus, ako aj absenciu oneskorených účinkov jeho použitia. V novembri 1990 však FDA zakázala predaj liekov na voľnom trhu v dôsledku 57 hlásení o akútnych komplikáciách vyplývajúcich z používania farmaceutického výrobku. Následné štúdie ukázali, že tieto vedľajšie účinky použitia solí kyseliny hydroxymaslovej boli spôsobené banálnym predávkovaním.
Niektorí pacienti však užívali liek nekontrolovateľne jednoducho preto, že sa cítili psychicky lepšie. To sa považovalo za potenciálne ohrozenie verejného zdravia. Po zákaze predaja na voľnom trhu sa butyráty začali aktívne vyrábať v podzemí. Nelegálne formy GHB vytvorili toxický problém.
Priemyselné rozpúšťadlá používané na syntézu kyseliny hydroxymaslovej sú prítomné v nelegálne vyrábanom lieku ako nečistoty, ktoré sú extrémne škodlivé pre telo a spôsobujú mnoho nepriaznivých dlhodobých účinkov. Vzhľadom na to FDA úplne obmedzil obrat GHB v Spojených štátoch. Klinické použitie kyseliny hydroxymaslovej je však stále oficiálne povolené vo Francúzsku, Taliansku a niektorých post-sovietskych krajinách.
Čo robí butyrát
Príprava liečiva prebieha počas kontinuálnej syntézy v špecializovanom module. Účinná látka GHB (uhlík-11) sa získava na urýchľovači protónových častíc pomocou jadrovej reakcie, ktorá nastáva, keď je plynný dusík ožiarený izotopovým prírodným zložením. Aktívna zložka v chemickom vzorci liečiva je predstavovaná sodnou soľou kyseliny maslovej (butyrát sodný).
Fyzikálne a chemické vlastnosti
Látka je normálnou zložkou metabolizmu ľudského tela. Butyrát sa považuje za neurotransmiter, hoci nespĺňa všetky požiadavky na túto triedu látok. Chemické vlastnosti kyseliny G-hydroxymaslovej sú charakteristické pre karboxylové kyseliny s krátkym reťazcom. Napríklad interakcia s alkoholmi poskytuje reakciu tvorby esteru. Butyrát je vysoko rozpustný vo vode, organické oxidačné činidlá.
Pôsobenie butyrátu na telo
Terapeutické dávky liečiva majú antihypoxický účinok, zvyšujú odolnosť organizmu voči hladovaniu kyslíkom. Chemická látka zvyšuje účinky liekov proti bolesti, má dobrý potenciál proti šoku. Legálne vyrobený butyrát je plne začlenený do metabolizmu, rozkladá sa na oxid uhličitý a vodu. Liek prispieva k miernej centrálnej svalovej relaxácii. Okrem toho je tento nástroj silným stimulátorom hypofýzy: zvyšuje hladinu somatotropínu.
Dôsledky použitia butyrátu
Neléčebné použitie tejto drogy predstavuje nebezpečenstvo pre ľudský život a zdravie. Dokonca aj malé dávky hydroxybutyrátu sodného významne zvyšujú riziko nepriaznivých účinkov v riadiacich alebo priemyselných zariadeniach. Užívanie lieku spôsobuje eufóriu, ako keby bola intoxikovaná alkoholom. Takýto efekt tlačí človeka znovu na „zázračný liek“, ktorý možno v skutočnosti považovať za prvý krok k užívaniu drog.
Po niekoľkých dávkach butyrátu pečeň akumuluje kritickú koncentráciu jedu a telo prestáva bojovať s toxínmi a vstupuje do štádia tzv. Narkotického spánku. Okrem toho sa pri pravidelnom príjme chemickej látky pozoruje pretrvávajúca psychická závislosť. Abstinenčný syndróm u drogovo závislých trvá niekoľko dní, sprevádzaný úzkosťou, nespavosťou, závratmi.
Obzvlášť nebezpečné je použitie oxybutyrátu u adolescentov. Látka má škodlivý vplyv na nezrelú psychiku, provokuje postupné otravy organizmu toxickými produktmi rozkladu liečiva. Nelegálne vyrobený butyrát sa distribuuje pod zámienkou syntetického lieku. Väčšina mladých ľudí verí, že žltkastý prášok nie je návykový.
V skutočnosti opak je pravdou. To sa týka skutočnosti, že nováčik narkoman si už nemôže predstaviť život bez dávky. Tak ako v prípade iných psychotropných liekov, čoskoro sa vyvíja tolerancia na butyrát. Dosiahnutie eufórie si zároveň vyžaduje neustále zvyšovanie dávkovania, ktoré je spojené so zlými následkami (až po smrteľný výsledok). Z týchto dôvodov je butyrát umiestnený medzi mladými ľuďmi ako droga zakázaný pre voľne predajný predaj v mnohých krajinách.
Indikácie na použitie
Liek je určený na zavedenie pacienta do ľahkej anestézie. Vzhľadom k tomu, že anestetikum si zachováva schopnosť reagovať na bolesť, jeho použitie v chirurgickej praxi je obmedzené. Využitie finančných prostriedkov je možné eliminovať pooperačnú psychózu, abstinenčný syndróm. Takéto stavy sú účinne eliminované pomalou intravenóznou aplikáciou zriedenej glukózovej kyseliny hydroxymaslovej. Látka sa zároveň používa ako kontrastná látka pre pozitrónovú emisnú tomografiu (PET).
Spracovanie butyrátom
Na diagnostické účely sa intravenózne podáva sterilný roztok GHB. Pred priamym použitím sa do injekčnej liekovky s hydroxybutyrátom pridá 10% placentárny albumín v pomere 1: 1. Potom sa zmes prefiltruje. Aby sa uskutočnila dynamická PET injekcia s pripraveným transparentným roztokom, podáva sa v dávke 200 MBq na 1 m² povrchu tela pacienta. Pre jednu štúdiu sa spravidla používa 20 až 400 MBq liečiva, ktoré sa podáva intravenózne v objeme 0, 5 až 2, 5 ml.
Intronuskulárne injekcie sa používajú na mononaróziu. V tomto prípade je dávka anestetika 120-150 mg / kg alebo 100 mg / kg spolu s barbiturátmi. V prípade glaukómu, neurotických porúch, nespavosti sa 5% roztok užíva perorálne v polievkovej lyžici 2-3 krát denne. Trvanie liečby závisí od závažnosti ochorenia a citlivosti pacienta.
Nežiaduce účinky a predávkovanie
S rýchlym intravenóznym podávaním lieku môžu byť kŕčové javy, nervové vzrušenie. Anestetikum môže spôsobiť zvracanie, respiračné zlyhanie. Ak prídete z anestézie, je možné prechodné mentálne vzrušenie. Dlhodobé užívanie butyrátu vyvoláva hypokalémiu, drogovú závislosť, stratu pamäti. Zavedenie veľkých dávok oxybutyrátu spôsobuje hlboký spánok, bradykardiu. Aby sa eliminovali účinky predávkovania barbiturátmi, antipsychotiká.
kontraindikácie
Použitie hydroxybutyrátu je kontraindikované počas gravidity, laktácie. Použitie látky na diagnostické účely je pre deti zakázané. Vzhľadom na narkotický účinok (eufória), liek nie je predpísaný vo dne, napríklad ak si pacientova práca vyžaduje rýchlu mentálnu alebo mentálnu reakciu. Okrem toho, inštrukcie uvádzajú nasledujúce kontraindikácie použitia farmaceutických výrobkov:
- myasthenia gravis;
- bradykardia;
- hypokaliémia;
- individuálnu neznášanlivosť zložiek liečiva;
- epilepsie;
- traumatické poranenie mozgu.
Podmienky predaja a zákonnosť skladovania
Vzhľadom na rozšírené užívanie tejto drogy medzi drogovo závislými je jej obrat obmedzený na väčšinu rozvinutých krajín. Dnes si môžete kúpiť farmaceutické výrobky iba na lekársky predpis. V Rusku sú hydroxybutyrát sodný a iné soli kyseliny hydroxymaslovej zahrnuté do zoznamu psychotropných látok, ktorých obrat je obmedzený. Podľa právnych predpisov je skladovanie lieku povolené, ak existuje osobitný podpis, ktorý potvrdzuje použitie látky na terapeutické účely.